BMS 582949
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- CAS号:
- 623152-17-0
- 英文名:
- BMS 582949
- 英文别名:
- CS-2900;PS540446;BMS 582949;BMS582949(HCl);BMS 582949; BMS582949;4-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylanilino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide;4-[[5-[(Cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide;Pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide, 4-[[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propyl-
- 中文名:
- BMS 582949
- 中文别名:
- 化合物BMS582949;4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺
- CBNumber:
- CB22627609
- 分子式:
- C22H26N6O2
- 分子量:
- 406.48
- MOL File:
- 623152-17-0.mol
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BMS 582949化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO
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形态:
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A crystalline solid
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BMS 582949性质、用途与生产工艺
BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。
| Target | Value |
p38 MAPK
(Cell-free assay)
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13 nM
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BMS-582949在细胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。 当p38被LPS激活，BMS-582949的处理可快速逆转此激活反应，由此p38磷酸化减少。 BMS-582949 是一种p38双效抑制剂，在细胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合，使p38a的活化环（可被上游激酶所磷酸化）发生构象变化，因而抑制其磷酸化。
在小鼠体内中， BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h为75.5 μM•h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%，在大鼠中为60%。
BMS 582949
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/16 | S8124 | BMS 582949
BMS-582949 | 623152-17-0 | 1mg | 959.22元 |
| 2024/01/16 | S8124 | BMS 582949
BMS-582949 | 623152-17-0 | 5mg | 2433.08元 |
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- Pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide, 4-[[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propyl-
- PS540446
- BMS 582949; BMS582949
- CS-2900
- 4-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylanilino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide
- 4-[[5-[(Cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide
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