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ONX-0914

ONX-0914, 960374-59-8, 结构式
ONX-0914
CAS号:
960374-59-8
英文名:
ONX-0914
英文别名:
ONX-0914 (PR-957);PR 957;ONX 0914;ONX-0914, >=99%;PR 957(ONX 0914);ONX 0914; ONX0914; ONX-0914; PR-957;PR-957;ONX 0914;ONX0914;PR957;PR 957;ONX 0914; ONX0914; ONX-0914; PR957; PR-957; PR 957;(2S)-3-(4-Methoxyphenyl)-N-[(2S)-1-(2-methyloxiran-2-yl)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2;N-[2-(4-morpholinyl)acetyl]-L-alanyl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-
中文名:
ONX-0914
中文别名:
化合物ONX0914;ONX-0914 (PR-957)抑制剂;(S)-3-(4-甲氧基苯基)-N-((S)-1-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧代-3-苯基丙-2-基)-2-((S)-2-(2-吗啉代乙酰氨基)丙酰胺基)丙酰胺
CBNumber:
CB22628217
分子式:
C31H40N4O7
分子量:
580.67
MOL File:
960374-59-8.mol

ONX-0914化学性质

熔点:
>70oC (dec.)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Pale Yellow
安全信息

ONX-0914性质、用途与生产工艺

生物活性

ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性immunoproteasome抑制剂,无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。

靶点

TargetValue
LMP7
(Cell-free assay)
~10 nM

体外研究

ONX-0914作用于LMP7比作用于下一个最敏感的位点β5或LMP2选择性高20到40倍。ONX-0914在体外和体内抑制LMP7特异性的,MHC-I限制性的抗原,对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。ONX-0914选择性抑制LMP7,通过该活化的单核细胞和T细胞产生的干扰素-γ和IL-2,而导致白细胞介素-23(IL-23)的产生受抑制。LMP7受抑制导致90% IL-23的产生受抑制,及50%肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和IL-6受抑制。

体内研究

ONX-0914处理风湿性关节炎和狼疮小鼠模型,逆转疾病的征兆,并降低细胞浸润,细胞因子产生,及自身抗体水平在良好的耐受剂量。ONX-0914处理小鼠的最大耐受剂量(MTD)为30 mg/kg体重。ONX-0914为LMP7选择性浓度时,抑制60%IFN-g释放,在更高浓度时,抑制90%。ONX-0914还抑制约50%IL-2产生。

ONX-0914 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ONX-0914 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13207ONX-09141 mg681元
2024/01/25HY-13207ONX-0914
ONX-0914
960374-59-85mg1500元

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