ONX-0914
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- CAS号:
- 960374-59-8
- 英文名:
- ONX-0914
- 英文别名:
- ONX-0914 (PR-957);PR 957;ONX 0914;ONX-0914, >=99%;PR 957(ONX 0914);ONX 0914; ONX0914; ONX-0914; PR-957;PR-957;ONX 0914;ONX0914;PR957;PR 957;ONX 0914; ONX0914; ONX-0914; PR957; PR-957; PR 957;(2S)-3-(4-Methoxyphenyl)-N-[(2S)-1-(2-methyloxiran-2-yl)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2;N-[2-(4-morpholinyl)acetyl]-L-alanyl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-
- 中文名:
- ONX-0914
- 中文别名:
- 化合物ONX0914;ONX-0914 (PR-957)抑制剂;(S)-3-(4-甲氧基苯基)-N-((S)-1-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧代-3-苯基丙-2-基)-2-((S)-2-(2-吗啉代乙酰氨基)丙酰胺基)丙酰胺
- CBNumber:
- CB22628217
- 分子式:
- C31H40N4O7
- 分子量:
- 580.67
- MOL File:
- 960374-59-8.mol
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ONX-0914化学性质
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熔点:
-
>70oC (dec.)
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储存条件:
-
Refrigerator
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
White to Pale Yellow
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ONX-0914性质、用途与生产工艺
ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性immunoproteasome抑制剂,无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。
Target | Value |
LMP7
(Cell-free assay)
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~10 nM
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ONX-0914作用于LMP7比作用于下一个最敏感的位点β5或LMP2选择性高20到40倍。ONX-0914在体外和体内抑制LMP7特异性的,MHC-I限制性的抗原,对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。ONX-0914选择性抑制LMP7,通过该活化的单核细胞和T细胞产生的干扰素-γ和IL-2,而导致白细胞介素-23(IL-23)的产生受抑制。LMP7受抑制导致90% IL-23的产生受抑制,及50%肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和IL-6受抑制。
ONX-0914处理风湿性关节炎和狼疮小鼠模型,逆转疾病的征兆,并降低细胞浸润,细胞因子产生,及自身抗体水平在良好的耐受剂量。ONX-0914处理小鼠的最大耐受剂量(MTD)为30 mg/kg体重。ONX-0914为LMP7选择性浓度时,抑制60%IFN-g释放,在更高浓度时,抑制90%。ONX-0914还抑制约50%IL-2产生。
ONX-0914
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/01/25 | HY-13207 | ONX-0914 | | 1 mg | 681元 |
2024/01/25 | HY-13207 | ONX-0914 ONX-0914 | 960374-59-8 | 5mg | 1500元 |
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