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6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺

6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺, 1357158-81-6, 结构式
6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺
CAS号:
1357158-81-6
英文名:
AZD-26
英文别名:
AZD-26;AKT-IN-1;AZD-26 ≥95%;AKT inhibitor 1;AZD-26(AKT-IN-1);AZD-26;AZD 26;AZD26;6-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-5-phenylnicotinamide;PKB,inhibit,Akt,Protein kinase B,AKT IN 1,AKTIN1,Inhibitor;6-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-5-phenyl-3-pyridinecarboxamide;3-PyridinecarboxaMide, 6-[4-(1-aMinocyclobutyl)phenyl]-5-pheny
中文名:
6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺
中文别名:
6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺
CBNumber:
CB22642549
分子式:
C22H21N3O
分子量:
343.42
MOL File:
1357158-81-6.mol

6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺化学性质

沸点:
496.4±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.210±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 25 mg/mL (72.80 mM)
酸度系数(pKa):
14.75±0.50(Predicted)
安全信息

6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。

靶点

IC50: 1.042 μM (AKT)

体外研究

AKT-IN-1 is able to potently inhibit phosphorylation of AKT in cells at both Thr308 and Ser473, with IC 50 s of 0.422 and 0.322 μM, respectively. AKT-IN-1 inhibits the phosphorylation of ribosomal protein S6, a downstream effector of the PI3K-AKT pathway. AKT-IN-1 potently inhibits the phosphorylation of PRAS40.

体内研究

The effects of AKT-IN-1 (Compound 26) in vivo are characterized by measuring the pharmacodynamic activity of AKT-IN-1 in a BT474c breast adenocarcinoma xenograft model. Following acute doses of 100 and 200 mg/kg, AKT-IN-1 potently inhibits the phosphorylation of its downstream substrate GSK3β as well as the phosphorylation of AKT (Ser473), with a potency consistent with its pharmacokinetic profile. The in vivo activity of AKT-IN-1 is further characterized by measuring the effects on the growth of tumor cell xenografts. Continuous (daily) oral dosing of AKT-IN-1 (100 and 200 mg/kg) to nude mice bearing BT474c breast adenocarcinoma xenografts results in inhibition of tumor growth in a dose-dependent manner. When dosed at 200 mg/kg daily, AKT-IN-1 causes significant tumor growth inhibition.

6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18296AKT-IN-11 mg1142元
2024/01/25HY-182966-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺
AKT-IN-1
1357158-81-65mg2500元

6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺 生产厂家

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