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艾力替尼

作用 抗癌药 药物作用

CAS号: 1050500-29-2
英文名称: AST-1306
英文同义词: AST-6;AST-1306 (TsOH);AST1306 tosilate;AST-1306 mesylate;AST 1306 tosylate;Allitinib tosylate;AST1306 (p-Toluenesulfonic acid);AST-1306 (p-Toluenesulfonic acid);AST 1306 (p-Toluenesulfonic acid);N-[4-[[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide 4-methylbenzenesulfonate
中文名称: 艾力替尼
中文同义词: 艾力替尼;CS-249;艾力替尼甲磺酸盐(AST1306);N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺对甲苯磺酸盐
CBNumber: CB22646572
分子式: C31H26ClFN4O5S
分子量: 621.0783432
MOL File: 1050500-29-2.mol
艾力替尼化学性质
安全信息

艾力替尼 性质、用途与生产工艺

作用
艾力替尼(AST-1306)是拉帕替尼结构类似物,喹唑啉类抗肿瘤新药,是小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其选择性的作用于EGFR/ErbB2/ErbB4受体。相比第一代替尼,甲苯磺酸艾力替尼为EGFR/ErbB2/ErbB4三重酪氨酸激酶不可逆抑制剂,其药效强于第一代,且可能对第一代替尼耐药患者产生疗效。
抗癌药
艾力替尼(AST-6)为拉帕替尼结构类似物,是喹唑啉类抗肿瘤新药,该类药物通过抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶而产生抗肿瘤作用。
艾力替尼是艾力斯选择作用机制明确的表皮生长因子受体(EGFR、ErbB2)家族及其信号通路作为抗肿瘤药物开发的靶点取得的口服抗肿瘤创新药物。艾利替尼具有高效的抑制肿瘤活性和极高的安全性,临床中拟用于治疗恶性实体瘤。其全面的临床前研究表明口服艾力替尼安全,其抗肿瘤作用分子机制明确,并具有高度特异性和专一性,对EGFR/ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶的抑制作用明显,对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等实体性恶性肿瘤有显著的疗效。其毒性远远低于传统的细胞毒类抗肿瘤药物,可以口服,能长期使用。
药物作用
该药在分子水平、细胞水平和动物试验中,选择性抑制EGFR/ErbB2/ErbB4受体激酶,具有很强的抗肿瘤生长作用,且对第一代替尼耐药的T790M细胞具有抑制其生长的作用。
艾力替尼 上下游产品信息
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