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3'-[[2-[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]氨基]乙基]氨基]-[1,1'-联苯基]-3-羧酸

生物活性 靶点 体内研究

3
3'-[[2-[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]氨基]乙基]氨基]-[1,1'-联苯基]-3-羧酸
CAS号:
252920-94-8
英文名:
[1,1'-Biphenyl]-3-carboxylicacid,3'-[[2-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]aMino]ethyl]aMino]-
英文别名:
GW 427353;Solabegron-d8;Solabegron-d8 HCl;Solabegron 13C2 D4;LLDXOPKUNJTIRF-QFIPXVFZSA-N;Tilorone oxime dihydrochloride;inhibit,GW-427353,Inhibitor,Adrenergic Receptor,GW427353,Beta Receptor,Solabegron;[1,1'-Biphenyl]-3-carboxylicacid,3'-[[2-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]aMino]ethyl]aMino]-;3 '- [[2 - [(2R) - 2 - (3-chlorophenyl) - 2-hydroxyethyl] amino] ethyl] amino] - [1,1' - biphenyl] - 3-carboxylic acid
中文名:
3'-[[2-[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]氨基]乙基]氨基]-[1,1'-联苯基]-3-羧酸
中文别名:
化合物SOLABEGRON;3'-[[2-[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]氨基]乙基]氨基]-[1,1'-联苯基]-3-羧酸
CBNumber:
CB22648637
分子式:
C23H23ClN2O3
分子量:
410.89
MOL File:
252920-94-8.mol

3'-[[2-[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]氨基]乙基]氨基]-[1,1'-联苯基]-3-羧酸化学性质

沸点:
672.4±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.300±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
4°C, protect from light
溶解度:
DMSO: 250 mg/mL (608.44 mM)
酸度系数(pKa):
4.14±0.10(Predicted)
安全信息

3'-[[2-[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]氨基]乙基]氨基]-[1,1'-联苯基]-3-羧酸性质、用途与生产工艺

生物活性

Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。可用于膀胱过度活跃和肠易激综合征的研究。

靶点

EC50: 22 nM (β 3 -AR in cells).

体内研究

Solabegron (GW427353) at 3 mg/kg i.v. evokes an increase in micturition volume threshold that prevented the acetic acid-evoked decreases in dogs. The low dose (1 mg/kg) shows no significant activity.

Animal Model: Adult female beagle dogs (6-10 kg).
Dosage: 1, 3 mg/kg.
Administration: I.V. once.
Result: Dosage of 3 mg/kg evoked an increase in micturition volume threshold.

3'-[[2-[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]氨基]乙基]氨基]-[1,1'-联苯基]-3-羧酸 上下游产品信息

上游原料

下游产品

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