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CO1686

CO1686, 1374640-70-6, 结构式
CO1686
CAS号:
1374640-70-6
英文名:
CO-1686
英文别名:
CS-851;CNX-419;AVL-301;CO-1686;ROCILETINIB;Pyridostadin;CO-1686, >=98%;Clovis CO-1686;CO-1686/CO1686;CO-1686 (AVL-301)
中文名:
CO1686
中文别名:
罗乐替尼;罗西替尼;化合物ROCILETINIB;EGFR抑制剂(CO-1686);N-(3-((2-((4-(4-乙酰哌嗪-1-基)-2-甲氧基苯基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)丙烯酰胺;N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;ROCILETINIB (CO-1686) N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
CBNumber:
CB22666396
分子式:
C27H28F3N7O3
分子量:
555.55
MOL File:
1374640-70-6.mol

CO1686化学性质

熔点:
202 - 205°C (dec.)
密度:
1.372±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
13.23±0.70(Predicted)
颜色:
Off-White
CAS 数据库:
1374640-70-6
安全信息
危险类别码: 23-25-36
安全说明: 24
海关编码: 29335990

CO1686性质、用途与生产工艺

癌症药物

2014年5月20日,克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布,美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格,其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明,CO-1686属第三代EGFR抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌,克服EGFR T790M突变产生的耐药性,对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。
CO-1686是一种新型、口服、靶向共价(不可逆)的表皮细胞生长因子受体(EGFR)突变抑制剂,能够抑制关键激活突变和T790耐药突变,使野生型EGFR信号闲置。该药开发用于携带初始激活EGFR突变及主要抗性突变T790M的NSCLC患者的治疗。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

生物活性

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
靶点:EGFR (L858R/T790M) EGFR (wt)
IC50:21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki)

体外研究

CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。

体内研究

在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。

合成方法

5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4);另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基) 苯基] 丙烯酰胺(7)。4 和7 经缩合制得EGFR 抑制剂类抗肿瘤药CO-1686,总收率约71% (以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶计)。
参考资料:CO-1686 的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2014, 45(8): 710-713。
作者: (1)赖宜生,男,教授,博士生导师,从事抗炎和抗肿瘤药物研究。 (2)张姗,女,硕士研究生,专业方向:药物化学。

生物活性

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

靶点

TargetValue
EGFR (L858R/T790M)
(Cell-free assay)
21.5 nM(Ki)
EGFR (wt)
(Cell-free assay)
303.3 nM(Ki)

体外研究

CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。

体内研究

在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。

CO1686 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CO1686 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15729CO1686
Rociletinib
1374640-70-65mg500元
2024/01/25HY-15729CO1686
Rociletinib
1374640-70-610mM * 1mLin DMSO611元

CO1686 生产厂家

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武汉永璨生物科技有限公司 17702719238 17702719238 sales@sun-shinechem.com 中国 892 64
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上海蒙佳纳化工有限公司 +86-21-38682181 15900741819 中国 282 55
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Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Guangzhou TongYi biochemistry technology Co.,LTD +8613073028829 mack@tongyon.com 中国 2996 58
Hefei Hirisun Pharmatech Co., Ltd +8615056975894 shawn@hirisunpharm.com 中国 9923 58
AFINE CHEMICALS LIMITED 0571-85134551 info@afinechem.com 中国 15377 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29831 58
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1374640-70-6, CO1686 相关搜索:

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  • CO-1686 (Rociletinib, AVL-301)
  • N-(3-((2-((4-(4-Acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)prop-2-enamide
  • ROCILETINIB; AVL-301; CNX-419;CO 1686;CO1686
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  • N-(3-((2-((4-(4-Acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl
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  • CO-1686(ROCILETINIB)
  • N-[3-[[2-[[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide Co 1686
  • Co 1686 N-[3-[[2-[[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide
  • Rociletinib (CO-1686, AVL-301)
  • 2-Propenamide, N-[3-[[2-[[4-(4-acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
  • Rociletinib(CO1686)
  • ROCILETINIB
  • N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
  • CO-1686, >=98%
  • N-(3-(2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide
  • Rociletinib(AVL-301,CNX-419,CO-1686)
  • CO-1686(free base)
  • Clovis CO-1686
  • N-[3-[[2-[[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide
  • CO-1686/CO1686
  • CO-1686 (AVL-301)
  • CNX-419
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