GSK-2110183C
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- CAS号:
- 1047644-62-1
- 英文名:
- GSK-2110183C
- 英文别名:
- Afuresertib;Delitinib;GSK2110183C;GSK 2110183C;GSK-2110183C;10-Dimethoxy-2;9-dihydroxyaporphine;GSK-2110183C USP/EP/BP;GSK-2110183 Afuresertib;Afuresertib(GSK2110183C)
- 中文名:
- GSK-2110183C
- 中文别名:
- 福瑞赛替;AFURESERTIB游离态;GSK-2110183C 无结构图;AKT广谱抑制剂(AFURESERTIB);N-((S)-1-氨基-3-(3-氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺
- CBNumber:
- CB22667191
- 分子式:
- C18H17Cl2FN4OS
- 分子量:
- 427.32
- MOL File:
- 1047644-62-1.mol
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GSK-2110183C化学性质
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沸点:
-
535.1±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
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溶解度:
-
DMSO:62.5(Max Conc. mg/mL);146.26(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.91(Max Conc. mM)-
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-
酸度系数(pKa):
-
13.03±0.46(Predicted)
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形态:
-
Powder
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GSK-2110183C性质、用途与生产工艺
Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。
| Target | Value |
Akt1
(Cell-free assay)
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0.08 nM(Ki)
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Akt2
(Cell-free assay)
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2 nM(Ki)
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Akt3
(Cell-free assay)
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2.6 nM(Ki)
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Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性，EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中，21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。
负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的剂量给药，分别导致8，37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib处理，分别导致23，37 和97% TGI。
GSK-2110183C
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15727 | Afuresertib | | 1 mg | 350元 |
| 2024/01/25 | HY-15727 | GSK-2110183C
Afuresertib | 1047644-62-1 | 5 mg | 1100元 |
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