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BAY87-2243

BAY87-2243, 1227158-85-1, 结构式
BAY87-2243
CAS号:
1227158-85-1
英文名称:
BAY 87-2243
英文同义词:
CS-1786;BAY 87-2243;BAY87 2243;BAY 87 2243;BAY87-2243;1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine;1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-piperazine;1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine BAY87-2243
中文名称:
BAY87-2243
中文同义词:
缺氧诱导因子-1抑制剂(HIF-1抑制剂)
CBNumber:
CB22681993
分子式:
C26H26F3N7O2
分子量:
525.5255496
MOL File:
1227158-85-1.mol

BAY87-2243化学性质

沸点 :
677.7±65.0 °C(Predicted)
密度 :
1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
8.43±0.27(Predicted)
安全信息

BAY87-2243性质、用途与生产工艺

生物活性

BAY 87-2243 是强效的选择性的hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。

体外研究

BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。

体内研究

在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量,HIF-1α 蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。

BAY87-2243 上下游产品信息

上游原料

下游产品


BAY87-2243 生产厂家

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