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BAY87-2243

BAY87-2243, 1227158-85-1, 结构式
BAY87-2243
CAS号:
1227158-85-1
英文名:
BAY 87-2243
英文别名:
CS-1786;BAY 87-2243;BAY 87-2243 USP/EP/BP;BAY 87-2243 BAY87-2243;BAY87 2243;BAY 87 2243;BAY87-2243;Ferroptosis,inhibit,HIFs,HIF-PH,HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,Inhibitor,BAY 87-2243,BAY 872243,Hypoxia-inducible factors,BAY 87 2243;5-(1-((2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl)methyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-oxadiazole;1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine;1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-piperazine;Piperazine, 1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-
中文名:
BAY87-2243
中文别名:
化合物BAY 87-2243;缺氧诱导因子-1抑制剂(HIF-1抑制剂);BAY 87-2243,线粒体复合物I抑制剂;5-(1-((2-(4-环丙基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)甲基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑
CBNumber:
CB22681993
分子式:
C26H26F3N7O2
分子量:
525.53
MOL File:
1227158-85-1.mol

BAY87-2243化学性质

沸点:
677.7±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
RT
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml) or in Ethanol (10 mg/ml).
酸度系数(pKa):
8.43±0.27(Predicted)
形态:
solid
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 2 months.
安全信息

BAY87-2243性质、用途与生产工艺

生物活性

BAY 87-2243 是强效的选择性的hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。

体外研究

BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。

体内研究

在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量,HIF-1α 蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。

生物活性

BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。

靶点

TargetValue
HIF-1
(Cell-free assay)

体外研究

BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。

体内研究

在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量,HIF-1α 蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。

BAY87-2243 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BAY87-2243 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15836BAY 87-22431 mg342元
2024/01/25HY-15836BAY87-2243
BAY 87-2243
1227158-85-15mg855元

BAY87-2243 生产厂家

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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
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Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4662 60
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