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STF 083010

STF 083010, 307543-71-1, 结构式
STF 083010
CAS号:
307543-71-1
英文名:
STF 083010
英文别名:
CS-2901;CS-2595;STF 083010;STF-083010;STF083010;STF 083010;N-[(2-Hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]-2-thiophenesulfonamide;N-((2-Hydroxynaphthalen-1-yl)methylene)thiophene-2-sulfonamide;2-Thiophenesulfonamide, N-[(2-hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]-;(E)-N-((2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylene)thiophene-2-sulfonamide;STF 083010,STF-083010,Inositol requiring enzyme 1,Inhibitor,inhibit,IRE1
中文名:
STF 083010
中文别名:
STF-083010游离态;英文名称:STF 083010;IRE1抑制剂(STF-083010);N-((2-羟基萘-1-基)亚甲基)噻吩-2-磺酰胺;N-[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]-2-噻吩磺酰胺
CBNumber:
CB22701433
分子式:
C15H11NO3S2
分子量:
317.38
MOL File:
307543-71-1.mol

STF 083010化学性质

熔点:
199-201°C
沸点:
548.4±56.0 °C(Predicted)
密度:
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble5mg/mL (clear solution)
酸度系数(pKa):
7.31±0.50(Predicted)
形态:
powder
颜色:
light yellow to yellow-green
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3

STF 083010性质、用途与生产工艺

生物活性

STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后,STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性,而不影响其激酶活性。

靶点

Ire1

体外研究

STF-083010 shows cytostatic and cytotoxic activity in a dose- and time-dependent manner. Treatment with STF-083010 shows significant antimyeloma activity in model human multiple myeloma (MM) xenografts. RPMI 8226 human MM cells grown as tumor xenografts are treated in NSG mice. Intraperitoneal injection of STF-083010 alone (day 1, day 8) significantly inhibits the growth of these tumors. STF-083010 is an IRE1α-specific inhibitor. Four pancreatic cancer cell lines (Panc0403, Panc1005, BxPc3, MiaPaCa2) are treated with different combination of Bortezomib (10 or 50 nM) and STF (10 or 50 μM). The normalized isobologram analysis demonstrates synergistic activity between 10 μM STF and either 10 or 50 nM bortezomib in all four cell lines. Moreover, a higher concentration of STF (50 μM) attains synergy after addition of bortezomib either at a concentration of 10 nM when tested against BxPc3 cells, at a concentration of 50 nM against Panc1005 cells, and at either 10 or 50 nM against Panc0403 cells. STF-083010 (50 μM) suppresses the growth of p53-deficient human cancer cells.

体内研究

Treatment with STF-083010 reduces the viability of HCT116 p53 -/- cells by approximately 20% compared with that of HCT116 p53 -/- cells. Administration of STF-083010 to tumors induced by HCT116 p53 -/- cells significantly reduces tumor volume and weight by 75% and 73% at the endpoint, respectively.

STF 083010 上下游产品信息

上游原料

下游产品

STF 083010 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15845STF-0830101 mg250元
2024/01/25HY-15845STF 083010
STF-083010
307543-71-15mg550元

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