网站主页 >> CAS数据库列表 >> 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
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- CAS号:
- 1429881-91-3
- 英文名:
- UNC2025
- 英文别名:
- CS-2109;UNC2025;mrx-6313;UNC2025 HCl;UNC2025;UNC 2025;UNC-2025; UNC2025; UNC 2025.;(1r,4r)-4-(2-(Butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimi;trans-4-[2-(Butylamino)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]cyclohexanol;trans-4-(2-(Butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol;(1r,4r)-4-(2-(butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol
- 中文名:
- 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
- 中文别名:
- MER/FLT3抑制剂(UNC2025);BEMPEDOIC ACID, ESP-55016;反式-4-(2-(丁胺基)-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)环己醇;反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
- CBNumber:
- CB22715676
- 分子式:
- C28H40N6O
- 分子量:
- 476.66
- MOL File:
- 1429881-91-3.mol
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反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇化学性质
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沸点:
-
677.5±65.0 °C(Predicted)
-
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密度:
-
1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Desiccate at -20°C
-
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溶解度:
-
≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥6.09 mg/mL in H2O with ultrasonic
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形态:
-
Powder
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酸度系数(pKa):
-
14.63±0.40(Predicted)
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反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇性质、用途与生产工艺
UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
| Target | Value |
Mer
(Cell-free assay)
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0.74 nM
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FLT3
(Cell-free assay)
|
0.8 nM
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Axl
(Cell-free assay)
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14 nM
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Tyro3
(Cell-free assay)
|
17 nM
|
在697 B-ALL细胞中，UNC-2025有效抑制Mer磷酸化，IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中，UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。在H2228和H1299细胞系，UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游，比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中，UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡，并减少集落形成。
在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能，并引起有效的靶点抑制。在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
上下游产品信息
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12344 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
UNC2025 | 1429881-91-3 | 2mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-12344 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
UNC2025 | 1429881-91-3 | 5mg | 1000元 |
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
生产厂家
1429881-91-3, 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 相关搜索:
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