TAS-116
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- CAS号:
- 1260533-36-5
- 英文名:
- TAS-116
- 英文别名:
- TAS-116;Pimitespib;TAS 116;TAS116;Des-iPr-TAS-116;Pimitespib (TAS-116);inhibit,HSP,TAS 116,TAS116,Pimitespib,Heat shock proteins,Inhibitor;3-ethyl-4-{3-isopropyl-4-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl}benzamide;Benzamide, 3-ethyl-4-[3-(1-methylethyl)-4-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl]-
- 中文名:
- TAS-116
- 中文别名:
- 化合物TAS-116;3-乙基-4-(3-异丙基-4-(4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-咪唑-1-基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-1-基)苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB22716365
- 分子式:
- C25H26N8O
- 分子量:
- 454.53
- MOL File:
- 1260533-36-5.mol
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TAS-116化学性质
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沸点:
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661.7±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO: soluble
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形态:
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A solid
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酸度系数(pKa):
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15.43±0.50(Predicted)
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TAS-116性质、用途与生产工艺
TAS-116是一种新型的HSP90小分子抑制剂,HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
Target | Value |
HSP90β
(Cell-free assay)
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21.3 nM(Ki)
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HSP90α
(Cell-free assay )
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34.7 nM(Ki)
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TAS-116是胞质中HSP90α和HSP90β的选择性抑制剂,对内质网GRP94或线粒体TRAP1没有抑制作用。对HCT116细胞处理以0.3 μM的TAS-1168小时,可造成DDR1水平降低以及HSP70的诱导。
在具有人源异种移植瘤的小鼠模型中,口服以TAS-116可引起肿瘤萎缩,伴随着HSP90的耗竭。在大鼠模型中,TAS-116更多地分布在皮下异种移植的NCI-H1975非小细胞肺癌肿瘤中,而非视网膜中。在原位移植的NCI-H1975肺肿瘤中,TAS-116同样发挥活性作用。在啮齿类动物和非啮齿类动物中进行的药代动力学研究表明,TAS-116可通过口服途径吸收,在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分别为100%、69.0%和73.9%。在表达HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中,TAS-116的慢性给药方式耐受良好。
TAS-116
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-15785 | Pimitespib | | 1 mg | 350元 |
2024/01/25 | HY-15785 | TAS-116 Pimitespib | 1260533-36-5 | 5 mg | 770元 |
1260533-36-5, TAS-116 相关搜索:
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- 化合物TAS-116
- 1260533-36-5
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- Pimitespib
- Pimitespib (TAS-116)
- Des-iPr-TAS-116
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- TAS 116;TAS116
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