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TAS-116

TAS-116, 1260533-36-5, 结构式
TAS-116
CAS号:
1260533-36-5
英文名:
TAS-116
英文别名:
TAS-116;Pimitespib;TAS 116;TAS116;Des-iPr-TAS-116;Pimitespib (TAS-116);inhibit,HSP,TAS 116,TAS116,Pimitespib,Heat shock proteins,Inhibitor;3-ethyl-4-{3-isopropyl-4-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl}benzamide;Benzamide, 3-ethyl-4-[3-(1-methylethyl)-4-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl]-
中文名:
TAS-116
中文别名:
化合物TAS-116;3-乙基-4-(3-异丙基-4-(4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-咪唑-1-基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-1-基)苯甲酰胺
CBNumber:
CB22716365
分子式:
C25H26N8O
分子量:
454.53
MOL File:
1260533-36-5.mol

TAS-116化学性质

沸点:
661.7±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: soluble
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
15.43±0.50(Predicted)
安全信息

TAS-116性质、用途与生产工艺

生物活性

TAS-116是一种新型的HSP90小分子抑制剂,HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。

靶点

TargetValue
HSP90β
(Cell-free assay)
21.3 nM(Ki)
HSP90α
(Cell-free assay )
34.7 nM(Ki)

体外研究

TAS-116是胞质中HSP90α和HSP90β的选择性抑制剂,对内质网GRP94或线粒体TRAP1没有抑制作用。对HCT116细胞处理以0.3 μM的TAS-1168小时,可造成DDR1水平降低以及HSP70的诱导。

体内研究

在具有人源异种移植瘤的小鼠模型中,口服以TAS-116可引起肿瘤萎缩,伴随着HSP90的耗竭。在大鼠模型中,TAS-116更多地分布在皮下异种移植的NCI-H1975非小细胞肺癌肿瘤中,而非视网膜中。在原位移植的NCI-H1975肺肿瘤中,TAS-116同样发挥活性作用。在啮齿类动物和非啮齿类动物中进行的药代动力学研究表明,TAS-116可通过口服途径吸收,在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分别为100%、69.0%和73.9%。在表达HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中,TAS-116的慢性给药方式耐受良好。

TAS-116 上下游产品信息

上游原料

下游产品

TAS-116 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15785Pimitespib1 mg350元
2024/01/25HY-15785TAS-116
Pimitespib
1260533-36-55 mg770元

TAS-116 生产厂家

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Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中国 4043 55
上海碧咸医药科技有限公司 13816613772 huahero21@sina.com 中国 317 55
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
武汉微源生物技术有限公司 15608644787 13872128609@163.com 中国 96 58
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上海德轩医药科技有限公司 1701086315 dexuanpharma@126.com 中国 9478 58
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湖北科乐精细化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中国 7984 58
武汉沃格达生物科技有限公司 15071299552 262933239@qq.com 中国 6562 58
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上海麦克林生化科技股份有限公司 021-50706066 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 30264 58
上海迈瑞尔生化科技有限公司 18621169109 market03@meryer.com 中国 27996 58
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LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
Shenyang Zhongshen Zekang Biomedical Technology Research Co., Ltd +86-18341751992 +86-15382112998 757984502@qq.com 中国 892 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8475 58
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