O-去甲基舒必利
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- CAS号:
- 67381-52-6
- 英文名:
- 5-(Aminosulfonyl)-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2-hydroxybenzamide
- 英文别名:
- Sulpride Impurity G;O-Desmethylsulpiride;Sulpiride EP Impurity G;Sulpiride Impurity G(EP);(RS)-N-[(1-Ethylpyrrolidin-2-yl)met;Sulpiride Impurity 7（Sulpiride EP Impurity G）;"N-((1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl)-2-hydroxy-5-sulfamoylbenzamide;5-(Aminosulfonyl)-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2-hydroxybenzamide;(RS)-N-[(1-Ethylpyrrolidin-2- yl)methyl]-2-hydroxy-5-sulphamoylbenzamide;N-[[(2RS)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-hydroxy-5- sulfamoylbenzamide
- 中文名:
- O-去甲基舒必利
- 中文别名:
- 舒必利杂质05;O-去甲基舒必利;舒必利EP杂质G;O-脱甲基舒必利;舒必利杂质G (EP);N-[(1-乙基吡咯烷-2-基)甲基]-2-羟基-5-氨磺酰苯甲酰胺;N-(1-乙基吡咯烷-2-基)甲基)-2-羟基-5-氨磺酰苯甲酰胺 (舒必利杂质)
- CBNumber:
- CB22717195
- 分子式:
- C14H21N3O4S
- 分子量:
- 327.4
- MOL File:
- 67381-52-6.mol
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O-去甲基舒必利化学性质
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密度:
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1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
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酸度系数(pKa):
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6.15±0.45(Predicted)
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O-去甲基舒必利性质、用途与生产工艺
O-去甲基舒必利是舒必利脱甲基的杂质，舒必利为一种苯甲酰胺类化合物，为非典型抗精神病药。
11C标记的舒必利是使用自动合成系统，通过其[11C]三氟甲磺酸甲酯的甲基化反应，由其去甲基前体O-去甲基舒必利合成的。[11C]磺必利的反应混合物使用Atlantis T3色谱柱（5 µm，10 mm×150 mm； Waters，Milford，MA，美国）通过制备型HPLC纯化，混合物通过0.8％Macrogol 400和20 mmol / L 盐水中的磷酸作为流动相，流速为6 mL / min，在290 nm处有紫外线检测器，有放射性检测器。[11C]舒必利的保留时间约为5.0分钟。除去HPLC馏分，并用Millex-GS过滤器（Merck，Darmstadt，德国），以提供质量和放射性适合临床使用的最终产品。注入的放射性范围为215.9至229.6 MBq。注入的放射性配体的比放射性在72.1和105.2 GBq / µmol之间变化。
通过O-去甲基舒必利制备的11C标记的舒必利，Takano等人发现舒必利是OCT1，OCT2，MATE1和MATE2-K的底物。这表明[11C]舒必利可能是有用的放射性记录物，可用于研究人体内的有机阳离子转运蛋白。
O-去甲基舒必利
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