西他司他
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- CAS号:
- 1316215-12-9
- 英文名:
- Citarinostat
- 英文别名:
- CS-1760;HDAC-IN-2;Citarinostat;ACY-241(CITARINOSTAT);Citarinostat (ACY-241);Citarinostat(ACY-241,HDAC-IN-2);ACY-241; ACY 241; ACY241; HDAC-IN-2; CITARINOSTAT.;2-[(2-Chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-;2-((2-Chlorophenyl)(phenyl)aMino)-N-(7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl)pyriMidine-5-carboxaMide
- 中文名:
- 西他司他
- 中文别名:
- 西他司他;化合物CITARINOSTAT;HDAC6抑制剂(CITARINOSTAT);2-[(2-氯苯基)苯基氨基]-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺;2-((2-氯苯基)(苯基)氨基)-N-(7-(羟氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺;2-((2-氯苯基)(苯基)胺基)-N-(7-(羟胺基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺
- CBNumber:
- CB22723105
- 分子式:
- C24H26ClN5O3
- 分子量:
- 467.95
- MOL File:
- 1316215-12-9.mol
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西他司他化学性质
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密度:
-
1.293±0.06 g/cm3(Predicted)
-
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储存条件:
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Store at -20°C
-
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溶解度:
-
≥23.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.87 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
9.47±0.20(Predicted)
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西他司他性质、用途与生产工艺
Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
| Target | Value |
HDAC6
(Cell-free assay)
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2.6 nM
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HDAC1
(Cell-free assay)
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35 nM
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HDAC2
(Cell-free assay)
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45 nM
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HDAC3
(Cell-free assay)
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46 nM
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HDAC8
(Cell-free assay)
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137 nM
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用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。
在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力。
西他司他
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15994 | Citarinostat | | 1 mg | 457元 |
| 2024/01/25 | HY-15994 | 西他司他
Citarinostat | 1316215-12-9 | 5mg | 750元 |
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