PEXMETINIB
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- CAS号:
- 945614-12-0
- 英文名:
- ARRY-614
- 英文别名:
- ARRY-614;pexmetinib,ARRY-614;Autophagy,p38 MAPK,ARRY 614,Pexmetinib,Inhibitor,ARRY614,inhibit;N-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-N'-[5-fluoro-2-[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy]benzyl]urea;1-(3-(tertbutyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-((1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl)oxy)benzyl)urea;1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[[5-fluoro-2-[1-(2-hydroxyethyl)indazol-5-yl]oxyphenyl]methyl]urea;Urea, N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[[5-fluoro-2-[[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]methyl]-
- 中文名:
- PEXMETINIB
- 中文别名:
- 化合物PEXMETINIB;1-(3-(叔丁基)-1-(对甲苯基)-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-((1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基)氧基)苄基)脲
- CBNumber:
- CB22725624
- 分子式:
- C31H33FN6O3
- 分子量:
- 556.63
- MOL File:
- 945614-12-0.mol
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PEXMETINIB化学性质
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沸点:
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694.1±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥107.6 mg/mL in DMSO; ≥113 mg/mL in EtOH
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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13.00±0.46(Predicted)
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PEXMETINIB性质、用途与生产工艺
Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
| Target | Value |
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p38 MAPK
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Tie-2
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在HeLa细胞中，Pexmetinib抑制磷酸- HSP27，IC50为2 nM。在离体的PBMCs和人血细胞中，Pexmetinib抑制LPS诱导的TNFα，IC50分别为4.5 nM和313 nM。
在雄性Swiss Webster小鼠体内，Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.)抑制响应脂多糖(LPS)或葡萄球菌肠毒素A的促炎性细胞因子TNFα 和 IL6的产生。在已建立的RPMI 8226异种移植物中，ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长，并且与thalidomide结合使用时表现出叠加的活性。在卵巢癌A2780异种移植物中，ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.)结合Taxol也表现出协同的肿瘤生长抑制活性。
PEXMETINIB
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S7799 | PEXMETINIB
Pexmetinib (ARRY-614) | 945614-12-0 | 5mg | 1206.47元 |
| 2024/01/16 | S7799 | PEXMETINIB
Pexmetinib (ARRY-614) | 945614-12-0 | 25mg | 3905.33元 |
945614-12-0, PEXMETINIB 相关搜索:
- 合成有机化合物配体
- C31H33FN6O3
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- 945614-12-0
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