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N/A

生物活性 体外研究 体内研究

N/A, 1423715-09-6, 结构式
N/A
CAS号: 1423715-09-6
英文名称: SP2509
英文同义词: SP2509;HCI-2509;(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide;3-(4-Morpholinylsulfonyl)benzoic acid (2E)-2-[1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene]hydrazide;(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide SP2509
中文名称: N/A
中文同义词: CS-1755;SP 2509;SP-2509;SP-2509;HCI-2509;3-(4-吗啉基磺酰基)苯甲酸 (2E)-2-[1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基]酰肼
CBNumber: CB22734796
分子式: C19H20ClN3O5S
分子量: 437.91
MOL File: 1423715-09-6.mol
N/A化学性质
储存条件 : +2C to +8C
形态: Off-white solid
安全信息

N/A 性质、用途与生产工艺

生物活性
SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。
体外研究
In AML cells, SP2509 inhibits the association of LSD1 with CoREST, increases promoter-specific H3K4Me3 and induces p53, p21 and C/EBPα. SP2509 also significantly inhibits the colony growth and induces apoptosis of OCI-AML3. In addition, SP2509 induces differentiation of cultured and primary AML cells, and exerts synergistic lethal activity when used in combination with panobinostat.
体内研究
In mice bearing OCI-AML3 xenografts, SP2509 (25 mg/kg i.p.) significantly improved the survival of the mice, while co-treatment with SP2509 and panobinostat exerts superior in vivo activity.
N/A 上下游产品信息
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