无中文名称
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- CAS号:
- 1423715-09-6
- 英文名:
- SP2509
- 英文别名:
- SP2509;CS-1755;HCI-2509;SP 2509;SP-2509;SP-2509;HCI-2509;SP2509 USP/EP/BP;(E)-N'-(1-(5-Chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide;(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide;3-(4-Morpholinylsulfonyl)benzoic acid (2E)-2-[1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene]hydrazide;Benzoic acid, 3-(4-morpholinylsulfonyl)-, (2E)-2-[1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene]hydrazide
- 中文名:
- 无中文名称
- 中文别名:
- 化合物SP2509;SP-2509,组蛋白脱甲基酶LSD1抑制剂;LSD1 INHIBITOR VII, SP-2509 CALBIOCHEM;(E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰)苯并酰肼;(E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰肼;(E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰肼;3-(4-吗啉基磺酰基)苯甲酸 (2E)-2-[1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基]酰肼
- CBNumber:
- CB22734796
- 分子式:
- C19H20ClN3O5S
- 分子量:
- 437.9
- MOL File:
- 1423715-09-6.mol
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无中文名称化学性质
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密度:
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1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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+2C to +8C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
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形态:
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Off-white solid
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酸度系数(pKa):
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7.96±0.43(Predicted)
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-
颜色:
-
White
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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无中文名称性质、用途与生产工艺
SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。
In AML cells, SP2509 inhibits the association of LSD1 with CoREST, increases promoter-specific H3K4Me3 and induces p53, p21 and C/EBPα. SP2509 also significantly inhibits the colony growth and induces apoptosis of OCI-AML3. In addition, SP2509 induces differentiation of cultured and primary AML cells, and exerts synergistic lethal activity when used in combination with panobinostat.
In mice bearing OCI-AML3 xenografts, SP2509 (25 mg/kg i.p.) significantly improved the survival of the mice, while co-treatment with SP2509 and panobinostat exerts superior in vivo activity.
SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。
| Target | Value |
LSD1
(Cell-free assay)
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13 nM
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在AML细胞中，SP2509抑制LSD1与CoREST联合，增加启动子特异性H3K4Me3，并诱导p53，p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长，并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外，SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖，并且与panobinostat结合使用时，发挥协同致死性。
在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内，SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率，与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。
无中文名称
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12635 | SP2509 | | 1 mg | 450元 |
| 2024/01/25 | HY-12635 | (E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰肼
SP2509 | 1423715-09-6 | 5mg | 990元 |
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- SP-2509,组蛋白脱甲基酶LSD1抑制剂
- (E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰肼
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- SP-2509;HCI-2509
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