MI-503
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- CAS号:
- 1857417-13-0
- 英文名:
- MI-503
- 英文别名:
- mi503;M1-503;mi-503;CS-1946;MI503;MI 503;MI-503, 10 mM in DMSO;Inhibitor,MI503,inhibit,MI 503,MI-503,Epigenetic Reader Domain;1-((1H-Pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-;1-((1H-Pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile;1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-1-(1H-pyrazol-4-ylmethyl)-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
- 中文名:
- MI-503
- 中文别名:
- M1-504;化合物MI-503;化合物MI-503,10 MM DMSO 溶液;1-((1H-吡唑-4-基)甲基)-4-甲基-5-((4-((6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)甲基)-1H-吲哚-2-甲腈
- CBNumber:
- CB22747932
- 分子式:
- C28H27F3N8S
- 分子量:
- 564.63
- MOL File:
- 1857417-13-0.mol
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MI-503化学性质
-
沸点:
-
782.9±60.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
-
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-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO : 50 mg/mL (88.55 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
-
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-
形态:
-
Solid
-
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-
酸度系数(pKa):
-
14.10±0.50(Predicted)
-
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-
颜色:
-
White to off-white
-
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-
InChIKey:
-
DETOMBLLEOZTMZ-UHFFFAOYSA-N
-
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-
SMILES:
-
N1(CC2=CNN=C2)C2=C(C(C)=C(CN3CCC(NC4N=CN=C5SC(CC(F)(F)F)=CC5=4)CC3)C=C2)C=C1C#N
-
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MI-503性质、用途与生产工艺
MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。MI-503用于抑制体内阻止MLL白血病进展的menin-MLL相互作用。
Target | Value |
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
|
14.7 nM
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用MI-503处理转化了MLL-AF9致癌基因的小鼠骨髓细胞(BMC),会出现大幅的生长抑制作用,处理7天后,GI50=0.22 μM。MI-503的细胞生长抑制作用是时间依赖性的,处理7-10天后,影响显著。MI-503在诱导MLL白血细胞分化方面十分有效,能大量地增强CD11b的表达(CD11b是骨髓分化标记),同时伴随着c-kit(白血病干细胞相关标记)表达减少。在MLL白血病细胞中,处理以<1 μM的MI-503也能导致Hoxa9和Meis1表达水平的显著降低,MLL融合蛋白的下游靶基因大幅度上调。
MI-503在小鼠中具有良好的药物类属性,包括代谢稳定性、药代动力学。它能够在体内阻止血液系统恶性肿瘤并减少MLL白血病肿瘤负荷。进行单词静脉注射或口服后,MI-503在周边血液能达到高水平,其口服生物利用度也很高(~75%)。延长MI-503的处理时间(38天),在小鼠中不会引起毒性作用,体重没有变化,肝脏和肾脏组织形态没有变化。MI-503能够大幅改善MLL白血病小鼠的生存,而不影响正常的造血功能。
MI-503
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2025/02/05 | HY-16925 | MI-503 MI-503 | 1857417-13-0 | 2mg | 650元 |
2025/02/05 | S7817 | MI-503 MI-503 | 1857417-13-0 | 2mg | 1204.78元 |
MI-503
生产厂家
供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
上海波以尔化工有限公司
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|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2922
|
55
|
南京诺利斯医药科技有限公司
|
13901585132
|
799750417@qq.com
| 中国 |
8878
|
55
|
德阳悦合生物医药科技有限公司(成都德方生物医药科技有限公司)
|
028-82729560 18030702676
|
sales@yuehepharm.com
| 中国 |
179
|
58
|
上海楼岚生物科技有限公司
|
021-52996696,15000506266 15000506266
|
| 中国 |
4572
|
55
|
上海泽涵生物医药科技有限公司
|
021-61350663 13052117465
|
sales@zehanbiopharma.com
| 中国 |
1005
|
55
|
广州致雅医药科技有限公司
|
18122150900
|
sculk28@163.com
| 中国 |
646
|
55
|
上海昂提生物科技有限公司
|
13764913901
|
info@angtibio.com
| 中国 |
5028
|
55
|
上海瀚香生物科技有限公司
|
17754423994 17754423994
|
2853530910@QQ.com
| 中国 |
8011
|
62
|
上海芮晖化工科技有限公司
|
21-31433387 15618786686
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sales@rechemscience.com
| 中国 |
2997
|
58
|
北京索莱宝科技有限公司
|
010-50973130 4009686088
|
3193328036@qq.com
| 中国 |
29764
|
68
|
中山几何生物科技有限公司
|
+86-13168912896
|
| 中国 |
253
|
58
|
滁州市科迈尔化工科技有限公司
|
0550-5196001 15000891977
|
wj520wjxby@126.com
| 中国 |
1925
|
55
|
上海临卡生物科技有限公司
|
15901858719
|
2126935757@qq.com
| 中国 |
311
|
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|
上海珀法姆医药科技有限公司
|
+86 18721201413
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sales@biopharmaleader.com
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1720
|
58
|
上海与昂生物科技有限公司
|
021-58111628 15800915896
|
sales@twochem.com
| 中国 |
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|
58
|
上海晶石医药科技有限公司
|
021-000000
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admin@jingshipharmatech.com
| 中国 |
9985
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58
|
范德(北京)生物科技有限责任公司
|
15911056312
|
liming@bio-fount.com
| 中国 |
9729
|
58
|
广州糖姆氏生命科学有限公司
|
020-31155029 18902330969
|
sales@tomums.cn
| 中国 |
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|
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|
台州市科瑞生物技术有限公司
|
+86-0576-88813233 +86-13396860566
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sales@pharm-intermediates.com
| 中国 |
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|
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
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+1-2135480471 +1-2135480471
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BOC Sciences
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HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
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上海源溪生物科技有限公司
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021-58447131 13564518121
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|
常州辰鸿生物科技有限公司
|
0519-85788828 13775037613
|
sales@chemrenpharm.com
| 中国 |
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58
|
Cckinase, Inc.
|
+1 (732)236-3202
|
sales@cckinase.com
| 美国 |
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|
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|
广东翁江化学试剂有限公司
|
0751-2886766 13927870850
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3001267247@qq.com
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|
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|
无锡东禾医药科技有限公司
|
63313187 15358055255
|
63313187@qq.com
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|
爱必信(上海)生物科技有限公司
|
021-38015121 15000105423
|
wulan@absin.cn
| 中国 |
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|
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|
上海弘渠生物医药科技有限公司
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88888888888
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hongquchem@qq.com
| 中国 |
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|
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苏州优睿科化工医药科技有限公司
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15317229551
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| 中国 |
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Advanced chemblocks inc
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学研惠(武汉)科技有限公司
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安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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2936752263@qq.com
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奥默生物技术(上海)有限公司
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027-59101668 19945030958
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ChemeGen 中国
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2625930290@qq.com
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|
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武汉沃格达生物科技有限公司
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上海毕得医药科技股份有限公司
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400-1647117 13681763483
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sales@hasunny.com
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湖北丽都新材料科技有限公司
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19307245857
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1931978409@qq.com
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咸宁深蓝生物医药研发有限公司
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上海立崎生物医学研究中心
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sales@chemlab-tachizaki.com
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武汉敬康恩生物医药科技有限公司
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湖北楚昌生物医药科技有限公司
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market@aladdin-e.com
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长沙福臻生物科技有限公司
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13823398779 18670069958
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3062105966@qq.com
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銳迪國際科技有限公司
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58
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欧利希(上海)医药科技有限公司
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江苏艾康生物医药研发有限公司
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ivan@atkchemical.com
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Hubei Chuchang Biotech Co., Ltd.
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sales@aladdinsci.com
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58
|
Nanjing Bicbiotechnology Co., Ltd
|
+86-2552131256 +86-18251840740
|
sales@bicbiotech.com
| 中国 |
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Zibo Hangyu Biotechnology Development Co., Ltd
|
+86-0533-2185556 +8617865335152
|
Mandy@hangyubiotech.com
| 中国 |
10986
|
58
|
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd
|
+8618327326525
|
masar@topule.com
| 中国 |
8467
|
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|
Hebei Miaoyin Technology Co.,Ltd
|
+86-17367732028 +86-17367732028
|
kathy@hbyinsheng.com
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Nantong HI-FUTURE Biology Co., Ltd.
|
+undefined18051384581
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sales@chemhifuture.com
| 中国 |
3135
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1857417-13-0, MI-503 相关搜索:
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- 小分子API
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- C28H27F3N8S
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- 1-((1H-Pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile
- 1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-1-(1H-pyrazol-4-ylmethyl)-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
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- 1-((1H-Pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-
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