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氟米松

氟米松, 2135-17-3, 结构式
氟米松
CAS号:
2135-17-3
英文名:
Flumethasone
英文别名:
fluvet;FLUCORT;rs-2177;ANIPRIME;anaprime;methagon;NSC-54702;CORTEXILAR;ha-methyl-;umethasone
中文名:
氟米松
中文别名:
氟甲松;氟米松;双氟米松;双氟美松;爽氟米松;福如迈塔松;氟米松.氟甲松;氟米松(氟美松;氟米松(冷库);6Α-氟地塞米松
CBNumber:
CB2324823
分子式:
C22H28F2O5
分子量:
410.45
MOL File:
2135-17-3.mol

氟米松化学性质

熔点:
237-240°C
沸点:
569.8±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.1621 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
acetic acid: soluble10mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
11.98±0.70(Predicted)
颜色:
white
旋光性 (optical activity):
[α]25/D 67.0 to 71.0°, c = 1 in dioxane
水溶解性:
1mg/L(20 ºC)
Merck:
14,4138
InChIKey:
WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N
CAS 数据库:
2135-17-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 40
安全说明: 22-36
WGK Germany: 3
RTECS号: TU3832000
海关编码: 29144000

氟米松性质、用途与生产工艺

甾体药物

氟米松作为一种中等强度局部用甾体药物,是合成的二氟糖皮质激素,具有抗炎、抗过敏、血管收缩和抗组织增生等作用。C-21位上三甲基醋酸基团的引入使得氟米松很难经皮吸收,这导致了氟米松很低的浓度即可产生药效。水杨酸具有角质层分离及脱屑作用,同时还有助于稳定皮肤中的保护性酸性皮层。水杨酸的加入可促进糖皮质激素穿透到角质层的深层部位,同时还可加快及增强糖皮质激素的药效。
复方氟米松软膏
氟米松的经皮吸收即使是在极端条件下也是微乎其微,但与水杨酸合用会增加其吸收。当氟米松与水杨酸被广泛、多次应用于患者皮肤时,偶见观察到肾上腺皮质机能的轻微下降。水杨酸从油膏中渗透入皮肤的量很少,即使每天用大剂量水杨酸(1.3克)于大面积患病皮肤,血浆中水杨酸的浓度仍远低于引起系统毒性反应的浓度。

作用

氟米松常常被制备为复方氟米松软膏,其是由是由氟米松软膏与水杨酸组成的软膏制剂。

适应症

适应症为对皮质类固醇治疗有效的非感染性炎症性皮肤病,尤其是和角化过度症有关的皮肤病,如:脂溢性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、局限性神经性皮炎、寻常型银屑病、扁平苔癣以及掌跖角化过度症。

使用方法

将氟米松以薄层涂于患处,依症状每日1~2次,并缓和地摩擦,如有需要,患处以有孔纱布遮盖。对慢性皮肤病不应突然停止治疗,涂量需逐步地减少,并以缓和剂替代或改用轻效的皮质固醇。

不良反应

氟米松属于外用皮质激素类药物,短期使用可以起到消炎、光滑皮肤的作用,用药过程中可能会产生下列局部性反应,如:接触性过敏、皮肤色素沉着、掩蔽感染、烧灼感、瘙痒、刺激感、干燥、毛囊炎、多毛(症)及痤疮疹,但如果长期使用这种含外用皮质激素类药物的护肤品,可能会出现局部毛细血管扩张、类固醇痤疮、紫癜、过敏等不良反应。

禁忌症

凡对奥深软膏的任何成份过敏者禁用氟米松。此外禁用于皮肤的病毒感染(如:水痘、接种疫苗后引发的皮疹、单纯疱疹、带状疱疹)、细菌感染、真菌感染、牛痘、梅毒、皮肤结核、红斑痤疮、口周围皮炎及寻常痤疮。

生物活性

Flumethasone (RS-2177, NSC-54702)是一种糖皮质激素受体激动剂,该复合物结合到核中,造成各种基因激活和抑制。

靶点

TargetValue
glucocorticoid receptor
()

体内研究

氟米松 (0.5 mg/100 kg 体重)处理小牛24小时后,降低胰岛素依赖的葡萄糖利用。 Flumethasone 与 Sodium ceftiofur联用处理患严重急性支气管肺炎小牛,降低了死亡率,及临床和血液学参数,恢复到正常水平,显著快于对照组小牛。 Flumethasone (5 mg) 处理患酮症的小牛,对子宫疾病的恢复具有显著作用。Flumethasone (5 mg) 处理患酮症的小牛,增加血浆葡萄糖浓度,降低血清β-羟基丁酸和尿乙酰乙酸浓度。虽然在大多数情况下,实验组动物中的Flumethasone水平一般高于检测限,但Dexamethasone处理的小牛中,Flumethasone 浓度低于相应的糖皮质激素水平。在小牛尿样中也可检测到Flumethasone。Flumethasone结合血浆皮质素传递蛋白,当它未结合到皮质素传递蛋白是激活状态。

氟米松 上下游产品信息

上游原料

下游产品

氟米松 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B1051氟米松
Flumethasone
2135-17-350mg500元
2024/01/25HY-B1051氟米松
Flumethasone
2135-17-310mM * 1mLin DMSO550元

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