1231889-53-4
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- CAS号:
- 1231889-53-4
- 英文名:
- BMS-935177
- 英文别名:
- BMS 935177,BMS935177;7-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-(2-methyl-3-(4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)phenyl)-9H-carbazole-1-carboxamide;9H-Carbazole-1-carboxamide, 7-(1-hydroxy-1-methylethyl)-4-[2-methyl-3-(4-oxo-3(4H)-quinazolinyl)phenyl]-
- 中文名:
- 1231889-53-4
- 中文别名:
- 化合物 T14681;化合物BMS-935177;7-(2-羟丙烷-2-基)-4-[2-甲基-3-(4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)苯基]-9H-咔唑-1-甲酰胺
- CBNumber:
- CB23378977
- 分子式:
- C31H26N4O3
- 分子量:
- 502.56
- MOL File:
- 1231889-53-4.mol
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1231889-53-4化学性质
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沸点:
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805.4±75.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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-
溶解度:
-
DMSO:115.0(Max Conc. mg/mL);228.82(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);198.98(Max Conc. mM)-
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酸度系数(pKa):
-
14.45±0.29(Predicted)
-
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1231889-53-4性质、用途与生产工艺
BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂，IC50为2.8 nM，具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，选择性是其5-67倍。
| Target | Value |
BTK
(Cell-free assay)
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2.8 nM
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TEC
(Cell-free assay)
|
13 nM
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BLK
(Cell-free assay)
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20 nM
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BMX
(Cell-free assay)
|
24 nM
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TrkA
(Cell-free assay)
|
30 nM
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BMS-935177对BTK的选择性比对SRC激酶家族成员高50倍以上。在Ramos B细胞中，BMS-935177抑制钙流动；在受到anti-IgM和anti-IgG刺激的外周血b淋巴细胞中，BMS-935177抑制CD69的细胞表面表达。但在受到CD40受体和配体刺激的B细胞中，BMS-935177对CD69的表达无影响。在PBMCs中，BMS-935177可有效地抑制TNF-α的生成，IC50为14 nM。
在多种检测物种中，BMS-935177的血浆蛋白结合率高，在人体中，游离药物比率小于1%。在临床前检测中，无论是悬浮物还是溶液形式给药，BMS-935177具有良好的口服活性，尽管其水溶性差。以溶液形式给药，BMS-935177在大鼠、小鼠、狗、和食蟹猴中的口服生物利用度为84%-100%，而在单次静脉注射给药实验中，具有较低的体内清除率。在小鼠和大鼠中静脉注射2 mg/kg的剂量，BMS-935177的T
1/2
分别为4 h和5.1 h。
1231889-53-4
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S8348 | 1231889-53-4
BMS-935177 | 1231889-53-4 | 2mg | 1204.27元 |
| 2024/04/30 | S8348 | 1231889-53-4
BMS-935177 | 1231889-53-4 | 5mg | 2211.5元 |
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- 对照品
- 化合物BMS-935177
- 化合物 T14681
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- 1231889-53-4
- BMS 935177,BMS935177
- 7-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-(2-methyl-3-(4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)phenyl)-9H-carbazole-1-carboxamide
- 9H-Carbazole-1-carboxamide, 7-(1-hydroxy-1-methylethyl)-4-[2-methyl-3-(4-oxo-3(4H)-quinazolinyl)phenyl]-