Lithocholic acid (LCA)是一种疏水性的次级胆汁酸,由肠中细菌鹅胆酸7α-脱羟基作用形成。LCA引起肝内胆汁郁积(胆汁流终止或被阻碍)。LCA激活PXR(孕甾烷X受体),并且LCA诱导的严重肝脏损伤能够被PXR的激活保护。LCA是法尼醇X受体(FXR)的一种配体,EC50为3.8 μM。 LCA直接结合VDR (维生素D 受体),K i 为29μM,激活VDR (维生素D受体),K i 为30μM,比其他核受体(例如 PXR,FXR)具有更高的敏感性,并且它的毒性效应因此被抑制。 LCA具有肿瘤促进活性,抑制哺乳动物DNA聚合酶β,IC50为15 μM。