4-氨基哒嗪为一类重要的芳香杂环化合物,具有较强的降压、强心、抗病毒、抗癌、调节神经等生理活性,近年来广泛应用于医药中间体、农药等方面。
在氮气保护下,向干燥的100L氢化釜中加入50L的无水乙醇,慢慢加入化合物1(3,6-二氯哒嗪-4-胺,8.15Kg,50mol,1.0eq),搅拌下溶解完成后,再依次加入NaOH(氢氧化钠,2.4Kg,60mol,1.2eq)、Pd/C(5%干钯炭,30g,0.03eq),室温25℃反应6~8小时,HPLC检测,原料消失后,取砂芯漏斗,垫适量硅藻土,减压抽滤反应液,将钯炭和析出的少量氯化钠固体滤除。滤液导入到100L旋蒸中,减压蒸馏浓缩至干,得到4-氨基哒嗪中间体(4.5Kg,产率94.7%)。