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4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛, 147118-37-4, 结构式
4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛
CAS号:
147118-37-4
英文名:
4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl-N-methylsulfonyl)amino]pyrimidinyl-5-yl-formyl
英文别名:
ZD-3 ;N-[4-(4-FL;)-5-formyL;-methanesuL;-6-(1-methyL;)-2-pyrimidinyL;Pyrimidinyl-5-Yl-Formyl;Psf-9 (Pyrimidine Aldehyde);INTERMEDIATE OF ROSUVASTATIN;Rosuvastatin Formyl Impurity
中文名:
4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛
中文别名:
中间体3;嘧啶甲醛;瑞舒伐他汀甲醛;瑞舒伐他汀钙母环;瑞舒伐他汀钙Z-9;瑞舒伐他汀甲酰杂质;罗苏伐他汀钙中间体;瑞舒伐他汀杂质77;瑞舒伐他汀钙中间体三;瑞舒伐他汀中间体Z8
CBNumber:
CB2364289
分子式:
C16H18FN3O3S
分子量:
351.4
MOL File:
147118-37-4.mol

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛化学性质

熔点:
178.0 to 182.0 °C
沸点:
536.6±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.320±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly, Heated)
酸度系数(pKa):
-1.68±0.10(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White
InChIKey:
WOCOTUDOVSLFOB-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
147118-37-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
海关编码: 2935.90.9500

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛性质、用途与生产工艺

应用

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛是瑞舒伐他汀钙重要的中间体。瑞舒伐他汀钙(Rosuvastatin Calcium),化学名称为(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸钙(I),是由日本盐野义公司研究开发的新一代他汀类降血脂药物,属于HMG-CoA还原酶抑制剂,可降低升高的低密度胆固醇、总胆固醇、甘油三酯和脱辅酶基蛋白B浓度,同时升高高密度胆固醇的浓度。

制备

147118-37-4的合成

向100mL三口烧瓶中加入50mL四氢呋喃、2.3g(60mmol)硼氢化钠和7.6g(20mmol)(HPLC:99.7%)嘧啶酯(II),降温至-20℃,缓慢滴加34.8g(120mmol)三氟化硼四氢呋喃络合物,升温至65℃保温反应24h,反应完毕,冷却至室温,往反应液缓慢加入盐酸(v/v=5%),搅拌0.5h后,加入饱和的NaHCO3调pH=7~8,CH2Cl2(20mL×2)萃取,分去水层,CH2Cl2层用无水硫酸钠搅拌干燥,过滤,滤液减压浓缩至干,得到浅黄色固体嘧啶醇(III)6.78g,收率96.0%;

在100mL三口瓶中加入上述实施例10制得的4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基-5-甲氧羰基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰胺基)嘧啶-5-甲醇17.65g(50mmol)、0.187g TEMPO(1.2mmol)、0.606g Fe(NO3)3·9H2O(1.5mmol)和15mL二氯甲烷,通入O2,20℃搅拌反应24h,TLC监测。反应结束后,加入30mL水,静置分层,分液,再用二氯甲烷(20mL×2)萃取,合并有机层,减压蒸除有机溶剂,得白色固体嘧啶醛(IV)17.23g,收率98.2%。

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16H61129N-[4-(4-氟苯基)-5-甲酰基-6-异丙基-2-嘧啶基]-N-甲基甲磺酰胺, 99%
N-[4-(4-Fluorophenyl)-5-formyl-6-isopropyl-2-pyrimidinyl]-N-methylmethanesulfonamide, 98%
147118-37-45g293元
2024/01/16H61129N-[4-(4-氟苯基)-5-甲酰基-6-异丙基-2-嘧啶基]-N-甲基甲磺酰胺, 99%
N-[4-(4-Fluorophenyl)-5-formyl-6-isopropyl-2-pyrimidinyl]-N-methylmethanesulfonamide, 98%
147118-37-425g977元

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛 生产厂家

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厦门志信化学有限公司 +86-13806087780 sale@simagchem.com 中国 17368 58
 

147118-37-4, 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛 相关搜索:

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  • 瑞舒伐他汀中间体Z8
  • 瑞舒伐他汀甲酰杂质
  • 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛/瑞舒伐他汀钙系ZD-3
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