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尼群地平

新型降压药 药理作用 药物相互作用 注意事项

CAS号: 39562-70-4
英文名称: Nitrendipine
英文同义词: Deiten;nidrel;Nitrepin;baye5009;baypress;Bylotensin;bayotensin;Nitrendipin;lmethylester;NITRENDIPINE
中文名称: 尼群地平
中文同义词: 尼群地平;硝苯乙吡啶;硝苯甲乙吡啶;尼群地平对照品;乐卡地平甲基乙基酯杂质;尼群地平溶液,100PPM;尼群地平 【质量标准】:BP;乐卡地平乙基甲基酯杂质(杂质5);2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸乙基甲酯
CBNumber: CB2395104
分子式: C18H20N2O6
分子量: 360.36
MOL File: 39562-70-4.mol
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尼群地平化学性质
熔点 : 1580C
沸点 : 492.4°C (rough estimate)
密度 : 1.3595 (rough estimate)
折射率 : 1.5700 (estimate)
储存条件 : Store at RT
溶解度 : methanol: 15 mg/mL
形态: powder
颜色: yellow to green
水溶解性 : Soluble in DMSO (17.5 mg/ml), methanol (15 mg/ml), ethyl acetate, and ethanol (25 mM). Insoluble in water.
CAS 数据库: 39562-70-4(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Nitrendipine(39562-70-4)
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 20/21/22
安全说明 : 36
WGK Germany : 1
RTECS号: US5653000
毒性: LD50 in mice, rats (mg/kg): 39, 12.6 i.v.; 2540, >10000 orally (Hoffmann)

尼群地平 MSDS


Ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(meta-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate

尼群地平 化学药品说明书


尼群地平|药典2005版
尼群地平片—尼群地平的测定—氧化还原滴定法|药物分析方法信息

尼群地平 性质、用途与生产工艺

新型降压药
尼群地平是一种新型降压药,化学名称为硝苯甲乙吡啶,属于二氢吡啶衍化物,降压效果与硝苯地平相似,但降压更有效,作用更持久,长达15小时。
尼群地平是第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,是常见4种二氢吡啶类钙拮抗剂(硝苯地平、氨氯地平、非洛地平)中临床研究最多的,主要用于老年高血压和冠心病的治疗。我们知道目前常规的治疗高血压方法是将硫酸胍乙啶(降压药)与双氢克尿塞(利尿药)联合用药,这样一方面双氢克尿塞通过排钠利尿,使血容量下降,心输出量减少,另一方面又能直接抑制血管平滑肌,扩张血管,使外周血管阻力下降致使血压下降,故与硫酸胍乙啶合用降压作用增强,并减少水肿的发生。但是双氢克尿塞排钾较多,易引发低血钾,而如果采用尼群地平与双氢克尿塞联合用药则可避免低血钾。因本品由尿排钠,不仅有助于病人的降压,而且它具有抑制醛固酮释放的作用,故不引发低血钾症。
药理作用
1985年尼群地平首次在德国上市,用于治疗高血压、充血性心力衰竭,伴有心绞痛的高血压。它能选择性作用于血管平滑肌的钙通道,抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,对血管的亲和力比对心肌大,对冠状动脉的选择作用更强,对动脉扩张强度的顺序为:冠脉>股动脉> 肾动脉>肺动脉。能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力,使血压下降。
口服吸收良好,但存在明显的首过效应,F为10% ~20%。PPB为 98%。早期研究报道T1/2为2h,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道T1/2在10~22 h。口服Cmax约为 1.5 h,30 min收缩压开始下降,60 min 后舒张压开始下降,降压作用在1~2 h最大,持续6~8h。在肝内广泛代谢,其代谢产物70%经肾排泄,8%随粪便排泄。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。
【别名】硝苯甲乙吡啶,硝苯乙吡啶,硝苯乙甲酯,舒麦特,资寿,落普思
药物相互作用
(1)可增加洋地黄类,如地高辛血浆浓度,平均增加约45%。
(2)β-受体阻滞剂:绝大多数患者合用此药可加强降压作用,并可减轻本品降压后发生的心动过速;然而,个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。
(3)与血管紧张素转换酶抑制剂合用耐受性较好,降压作用加强。
(4)西咪替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶,使尼群地平的首过效应发生改变,建议对正在服用西咪替丁治疗的患者合用尼群地平时,注意药物剂量的调整。
注意事项
(1)妊娠期尽量避免使用;肝功能不全时慎用;肾功能不全对尼群地平影响较小,但应慎用。
(2)老年人应减少剂量,服用β-受体阻滞剂者应慎重加用本品,并从小剂量开始;推荐老年人初始剂量为每日10mg。
(3)绝大多数用药后,仅有可以耐受的轻度低血压反应,但个别可出现严重的体循环低血压症状;这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别是合用β-受体阻滞剂时;故服用本品期间须定期测量血压。
(4)极少数有严重冠状动脉狭窄的患者,在服用尼群地平或者增加剂量期间,心绞痛或心肌梗死的发生率增加,其机制尚不明了;少数接受β-受体阻滞剂者加用本品后出现心力衰竭,有主动脉瓣狭窄的患者危险性更大;故服用本品期间须定期测量血压、心电图。
(5)少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。
化学性质 
黄色结晶或结晶性粉末,无臭无味。遇光易变质。易溶于丙酮或氯仿,略溶于甲醇或乙醇,几不溶于水。熔点156~159℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):39,12.6静脉注射;2540,>1000口服。
用途 
第二代钙离子拮抗剂,为治疗高血压较理想的药物。有显著而持久的降压和血管收缩作用。适用于各种类型的高血压,如原发性和继发性轻、中度高血压,还可用于冠心病、充血性心力衰竭等。
用途 
用作抗高血压药
生产方法 
间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合,得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。
2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器烧瓶中,加入无水乙醇,索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛,水浴加热回流4h后,再放置过夜。过滤析出的结晶,用5倍量的无水乙醇重结晶,得尼群地平纯品,熔点158~159℃,收率90.8%。如果不用分子筛,收率为86.1%。
尼群地平 上下游产品信息
上游原料
乙酰乙酸乙酯 滤纸 3-氨基巴豆酸甲酯 乙酰乙酸甲酯 间硝基苯甲醛
下游产品
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上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187021-34702061lzz841106@aliyun.com中国 9945 55
上海麦克林生化科技有限公司 15221275939021-51821727shenlinxing@macklin.cn中国 15724 55
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南京多隆生物科技有限公司 18905173768025-8326313952513593@qq.com中国 4120 50
武汉贝尔卡生物医药有限公司 1813877280786-027-87050469sales@biocar.cn中国 1757 50
成都本土试剂 13096311329 028-88469284 qq:616445927028-88469284616445927@qq.com中国 2895 50
湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59599240,18871490354,QQ:1400868000FAX:027-59599240sales@hubeijusheng.com中国 9875 58
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile)021-61415567orderCN@sial.com中国 28681 80
华中试剂城 027-59207879 18140587686 WeiXin027-59524646 QQ:1972026995kf@3600chem.com中国 4698 55
阿尔塔科技有限公司 (0086) 22-6537-8550; 185-2256-9193; 185-2256-9194(0086) 22-2532-9655contact@altascientific.com中国 8297 55
西安康诺化工有限公司 029-86107037-8012029-86107037info@konochemical.com中国 2368 55
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,15392822292,13607115983,027-89771658+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5022 56
湖北康宝泰精细化工有限公司 +86 (27) 8778653+86 (27) 8773-865213720228325@163.com中国 337 58
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EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666888-539-0666info@emmx.com美国 8456 60
BOC Sciences   sales@bocsci.com美国 10438 65
广州和为医药科技有限公司 +86-20-38056109+86-20-62619665sales@howeipharm.com中国 18340 55
湖北远成赛创科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com,2355880551@qq.com,2355779403@qq.com中国 5056 58
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广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195020-61288700505721671@qq.com中国 3874 58
上海源叶生物科技有限公司 400-666-5481021-55068248shyysw@163.com中国 27210 60
上海前衍生物科技有限公司 400-887-6760 orders@biochemsafebuy.com中国 9930 55
格莱斯兰德(天津)医药科技有限公司 022-83705301022-837053012966024760@qq.com中国 926 55
武汉远成共创科技有限公司 0531-85067660027-88608190-969gy08@yccreate.com中国 2975 55
山东西亚化学工业有限公司 4008-626-1110539-63659913229735657@qq.com中国 26793 60
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com中国 4620 58
上海瀚香生物科技有限公司 13720134139 candy@biochempartner.com中国 4976 62
上海新平精细化学品有限公司 18221735425 sales@xinpingchem.com中国 9974 58
Watson International Ltd. 86-0512-81863996; +44 (0)20 360 89 360-3186-512-81867260/70/80-3; +44 (0)20 360 89 360-31-9contact@watson-int.com中国 14920 58
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湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130027-839911301718093273@QQ.COM中国 1025 58
深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 23553271390755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中国 6154 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-59402396 ; 13419635609(WX)027-5940239613419635609@163.com中国 4573 55
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345027-837788763369551489@qq.com中国 4863 55
武汉魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168027-523042523400508168@qq.com中国 1919 55
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泰安市嘉叶生物科技有限公司 17753815871  lmy@ycphar.com中国 4974 55
深圳市祥根生物科技有限公司 0755-289672000755-289672003002656946@QQ.COM中国 9553 60
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