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亮菌甲素

亮菌甲素, 53696-74-5, 结构式
亮菌甲素
CAS号:
53696-74-5
英文名称:
Armillarisin A
英文同义词:
llarisin A;Armillarisin;ARMILLARISIN A;Armillarisinum;ARMILLARISINUM A;Armillaria powder;amillaria mellea powder;3-Acetyl-7-hydroxy-5-(hydroxymethyl);3-acetyl-5-hydroxymethyl-7-hydroxycoumarin;3-acetyl-5-hydroxylmetyl-7-hydroxycoumarin
中文名称:
亮菌甲素
中文同义词:
密环菌粉;密环菌素;亮菌甲素;天麻密环菌粉;假蜜环菌甲素;假密环菌甲素;天麻蜜环菌粉;假密环菌素A;亮菌甲素(标准品);亮菌甲素(假蜜环菌甲素)
CBNumber:
CB2400787
分子式:
C12H10O5
分子量:
234.2
MOL File:
53696-74-5.mol

亮菌甲素化学性质

熔点 :
250-255°C
沸点 :
565.0±50.0 °C(Predicted)
密度 :
1.476±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
7.10±0.20(Predicted)
CAS 数据库:
53696-74-5(CAS DataBase Reference)
安全信息

亮菌甲素 化学药品说明书


亮菌甲素|药物应用信息

亮菌甲素性质、用途与生产工艺

概述

急性胆道感染是消化科临床常见疾病,发作期间常见患者并发黄疸和肝功能损害 一般在胆道感染好转同时,患者的肝功能和黄疸也能逐步改善但许多患者在胆道感染的症状和体征已经得到有效控制,复查肝功能仍见到黄疸指数和转氨酶升高 如何在胆道感染有效控制的同时,有效改善患者的肝功能和黄疸指数有待研究。
亮菌甲素是一种新的香豆素化合物,是从假密环菌中提取的有效成分之一。研究表明,亮菌甲素注射液能促进肝细胞分泌胆汁,松弛奥狄括约肌,调节胆道系统压力,促进胆道内容物排泄等作用,从而能减轻肝内胆汁淤积,同时还能调节并促进免疫功能,增强吞噬细胞功能,改善肝细胞水肿和纤维组织增生,促进受损的肝细胞修复和再生,从而消除胆道及胃肠道的炎症,进一步改善肝功能,有助于清除内毒素血症,从而减轻由内毒素血症引起的胆汁淤积。亮菌甲素注射液可以缩短急性胆道感染的病程及黄疸持续的时间,使肝功能指标明显改善,迅速改善临床症状,且无明显副作用,值得临床推广。
亮菌甲素,由亮菌(即环菌属假密环菌)中提取,化学名称为3-乙酰基-5-羟甲基-7-羟基香豆素,是一种新的香豆素化合物,是从假密环菌中提取的有效成分之一,也可人工进行合成。研究表明,亮菌甲素注射液能促进胆汁分泌,对胆道口括约肌有明显的解痉作用,增强免疫功能及促进吞噬细胞的吞噬作用,促进免疫功能提高改善肝细胞水肿坏死和肝纤维组织增生,促进受损的肝细胞修复和再生,改善蛋白质代谢,改善蛋白质代谢退黄疸调节肝功能,降低十二指肠紧张度调节胆道系统压力促进胆道内容物排泄,调节并促进免疫功能及增强呑噬细胞的作用而产生抑菌作用,并能改善蛋白质代谢调节肝功能,消除胆道及胃肠道的炎症而改善肝功能,有助清除内毒素血症,减轻由内毒素血症引起的胆汁淤积。临床上用于治疗急性胆道感染,疗效略与抗生素相近,但治疗有梗阻型者效果不显著。亦可用于治疗病毒性肝炎。此外,还可用于治疗慢性胃炎。

性状

亮菌甲素为黄色或淡黄色长方形结晶性粉末。不溶于水,极微溶于乙醇、甲醇。熔点253~255℃。
亮菌甲素的结构式
图1为亮菌甲素的结构式

药理作用与用途

本品又称假蜜环菌素A,是一种新的香豆素类化合物,为假蜜环菌中提取的有效成分。可促进胆汁分泌,松弛胆管口括约肌,降低胃肠道平滑肌紧张度,调节胆管系统压力,促进胆管内容物排泄,调节并促进免疫功能,增强吞噬细胞作用。并能改善蛋白质代谢,调节肝功能。适用于治疗急、慢性胆囊炎发作,其他胆管疾病并发急性感染、病毒性肝炎、肝功能损伤,以及慢性胃炎、肠炎的治疗。对有梗阻型的急性胆管感染效果不显著。

羟甲基香豆素

羟甲香豆素别名:胆通、舒胆宁、Himecol、Cantabiline,临床用于胆囊炎、胆道感染、胆石症、胆囊术后综合征,为香豆素衍生物,对Oddi括约肌有选择性舒张作用,可促使胆汁持久地排出。并有较强的解痉、镇痛作用。临床观察证明,本品利胆作用明显,镇痛作用较强(强于阿托品),且具有解除胆道口括约肌痉挛,增加胆汁分泌,加强胆囊收缩和抑菌等作用,有利于结石排出,对总胆管结石有一定排石效果。此外部分原有丙氨酸氨基转移酶升高的患者,服药后该酶随炎症的消除而恢复正常。梗阻性或传染性黄疸病人慎用,个别患者有头晕、腹胀、胸闷、皮疹、腹泻等不良反应,停药后自行消失。大剂量时可引起胆汁分泌过度和腹泻。

药效学

本药为胆汁水分分泌促进剂。其利胆效果与等剂量的去氢胆酸相同,但持续时间较短。此外,尚能明显地松弛Oddi括约肌,具有利胆作用。本药可能尚有促进免疫功能及增强吞噬细胞吞噬作用。其起效迅速。

化学性质 

本品为密环菌(Amillaria mellea)发酵液与干菌丝混合物制成的棕色或棕褐色粉末,味甜微苦。

用途 

治疗不同原因引起的眩晕、神经衰弱、失眠、耳鸣、肢麻和癫痛等。

用途 

肝胆用药,用于急性胆道感染,病毒性肝炎、慢性胃炎等。

生产方法 

斜面孢子[摇瓶培养]→[25-26℃, 15-20d]一级摇瓶种子[摇瓶培养]→[25-26℃, 5-6d]二级摇瓶种子[种子罐培养,适量通气]→[26-28℃, 5-6d]一级种子培养液[种子罐培养]→[26-28℃,5-6d]二级种子培养液[发酵,适量通气]→[26-27℃,7-9d]发酵液→菌丝体经干燥, 滤液经浓缩干燥合并[烘干,磨粉]→密环菌粉。

亮菌甲素 上下游产品信息

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