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(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐, 77086-22-7, 结构式
(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐
CAS号:
77086-22-7
英文名称:
(-)-MK-801 MALEATE
英文同义词:
mk801;(+)MK801;(+)MK108;MK 801 ;MK801;(-)-MK-801 MALEATE;Dizocipine maleate;(+)Mk801/MK801/MK-801;(+)-MK-801·Maleic acid;MK-801(Dizocilpine)Maleate;Dizocilpine hydrogen maleate
中文名称:
(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐
中文同义词:
马来酸地佐环平;地卓亚平马来酸盐;地佐环平马来酸盐;MK-801 顺丁烯二酸盐;(+)-MK-801 马来酸氢盐;(+)MK-801 MALEATE;(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐;(+)-MK 801 MALEATE;(+)-MK 801 HYDROGEN MALEATE;(5S,10R)-(-)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[A,D]环庚烷-5,10 -亚胺二羧酸酸
CBNumber:
CB2407483
分子式:
C20H19NO4
分子量:
337.37
MOL File:
77086-22-7.mol

(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐化学性质

熔点 :
208.5-210°
比旋光度 :
D20 +114° (c = 0.0128 g/2 ml ethanol)
储存条件 :
Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :
DMSO: >20 mg/mL
形态:
solid
颜色:
white
旋光性 (optical activity):
[α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)
InChIKey:
QLTXKCWMEZIHBJ-FWHYOZOBSA-N
安全信息
安全说明 : 22-24/25
WGK Germany : 3
RTECS号: HP1093575

(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

(+)-MK 801 Maleate作用于大鼠脑组织膜,是一种有效的,选择性的,非竞争性NMDA受体拮抗剂,Kd为37.2 nM。

靶点

TargetValue
NMDA receptor 37.2 nM(Kd)

体外研究

[ MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[ MK-801引起NMDA诱导的电流连续性,持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药,Mg BV-2细胞中,MK-801 (< 500 μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化,伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中,MK-801 (< 500 μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出,EC50为400 μM。

体内研究

每次METH注射之前,小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中,MK-801 (1 mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。在大鼠体内,CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前,MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原,而没有干扰发生在大鼠体内,没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前,MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。

(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2876(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐
(+)-MK 801 maleate
77086-22-710mg647.01元
2021/06/02S2876(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐
(+)-MK 801 maleate
77086-22-710mM (1mL in DMSO)651.49元

(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 生产厂家

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