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阿西莫司

降脂药 作用 合成 不良反应 相互作用 注意事项 阿西莫司 试剂级价格
CAS号: 51037-30-0
英文名称: Acipimox
英文同义词: K-9321;Olbemox;Olbetam;ACIPIMOX;AcipiMox-13C2,15N2;Acipimox Solution, 100ppm;Acipimox Solution, 1000ppm;2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide;5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide;5-METHYLPYRAZINECARBOXYLICACID4-OXIDE
中文名称: 阿西莫司
中文同义词: 乐脂平;阿西莫司;阿昔莫司;阿昔莫司,阿西莫司;阿西莫司溶液,100PPM;阿西莫司溶液,1000PPM;阿西莫司(ACIPIMOX);阿昔莫司,阿西莫司(标准品);5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;4-氧代-5-甲基吡嗪-2-羧酸(阿西莫司)
CBNumber: CB2490951
分子式: C6H6N2O3
分子量: 154.12
MOL File: 51037-30-0.mol
阿西莫司化学性质
熔点 : 177-180 °C
沸点 : 539.0±45.0 °C(Predicted)
密度 : 1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 : 2-8°C
酸度系数(pKa): 2.80±0.10(Predicted)
Merck : 14,111
InChIKey: DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库: 51037-30-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息: Pyrazinecarboxylic acid, 5-methyl-, 4-oxide (51037-30-0)
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36
安全说明 : 26
WGK Germany : 3
RTECS号: UQ2453000
毒性: LD50 orally in mice: 3500 mg/kg (Ambrogi)

阿西莫司 性质、用途与生产工艺
降脂药
阿西莫司又名氧甲吡嗪、乐脂平。为烟酸衍生物。能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸；减少血中极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)，从而使血中甘油三酯(TG)和胆固醇(CH)浓度下降。尚有促进高密度脂蛋白(HDL)增加、增进HDL代谢血中脂质的作用。
作用
1.作用于肝脏和脂肪组织，抑制脂肪组织的脂解作用，从而使血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白降低。
2.增加血浆中高密度脂蛋白，有利于胆固醇的转运和清除。
3.增加肝糖原合成，使血糖水平降低。本药可作为治疗各种高脂血症的首选降脂药物，尤其适用于糖尿病伴高脂血症者。
合成
以2,5-二甲基吡嗪为原料，经KMnO4氧化将2,5位的-CH3氧化成两个-COOH，得到吡嗪-2,5-二羧酸，然后用AgNO3在H2S气体下选择性还原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。
5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
图1为5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下，用H2O2氧化成阿西莫司
阿西莫司
图2为阿西莫司合成
不良反应
可出现外周血管扩张引起的皮肤潮红、瘙痒、热感、红斑及皮疹，胃肠道反应有烧心、上腹部不适、恶心、腹泻。此外，尚有头痛、乏力，偶见支气管痉挛。
相互作用
可与非诺贝特、洛伐他汀等强效降血脂药合用，以增强疗效，并减少药物的剂量与副作用。本品可提高降糖药物的疗效，故须减少降糖药的剂量，根据病人的血糖调整剂量。在抗氧化治疗中，可与普罗布考合用。
注意事项
开始服用时由于皮肤血管扩张而出现红斑、热感和瘙痒，偶见上腹不适、头痛、乏力等。消化性溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能不全者酌减用量。
有关阿西莫司的作用、合成、不良反应、鉴别、相互作用、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-10-23）
化学性质 
从水结晶，熔点177-180℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：3500口服。
用途 
能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降，还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。
用途 
降血脂药。
生产方法 
在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178-180℃。
阿西莫司 上下游产品信息
上游原料
马来酸酐 过氧化氢 三氯甲烷 5-甲基吡嗪-2-羧酸
下游产品
阿西莫司 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2019/12/08M20535-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物
5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide		51037-30-01g360元
2019/12/08M20535-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物
5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide		51037-30-05g1045元
阿西莫司 生产厂家      全球有 189家供应商        阿西莫司国内生产厂家
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百灵威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中国 96815 76
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佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 180626669592355880548@qq.com中国 4230 58
湖北恒绿源科技有限公司 18717196322 +86-027881880261764683941@qq.com;中国 892 58
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湖北康鑫源顺医药化工有限公司 027-51831887 15337167856 027-51837635 QQ1165326703hubeixinyuanshun@163.com中国 10324 58
湘潭嘉叶源生物科技有限公司 19972424735 19972424735 0731-55570935fiona1@yccreate.com中国 6885 58
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深圳聚合生化科技有限公司 400-002-6226 -Sales@biochemall.com中国 54470 58
Jinan Shengqi pharmaceutical Co,Ltd 86+18663751872  christine@shengqipharm.com中国 556 58
河南科锐化工有限公司 0086-371-86658258 0086-371-86658258factory@coreychem.com中国 28495 58
上海弘渠生物医药科技有限公司 88888888888  hongquchem@qq.com中国 5968 58
湖北威德利化学科技有限公司 18627915365 027-83989310 027-839893102658488909@qq.com中国 82 58
爱必信（上海）生物科技有限公司 15502157206 021-38015121  zhouzz@absin.cn中国 11551 58
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CONIER CHEM AND PHARMA LIMITED 86-18523575427  sales@conier.com中国 47484 58
上海杰股生物科技有限公司 021-51698675  jiejiegroup@126.com中国 1190 58
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