阿西莫司

阿西莫司化学性质

熔点 : 177-180 °C 储存条件 : 2-8°C Merck : 14,111 CAS 数据库: 51037-30-0(CAS DataBase Reference) EPA化学物质信息: Pyrazinecarboxylic acid, 5-methyl-, 4-oxide(51037-30-0)

安全信息

危险品标志 : Xi 危险类别码 : 36 安全说明 : 26 WGK Germany : 3 RTECS号: UQ2453000 毒性: LD50 orally in mice: 3500 mg/kg (Ambrogi)

阿西莫司 性质、用途与生产工艺

降脂药 阿西莫司又名氧甲吡嗪、乐脂平。为烟酸衍生物。能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸；减少血中极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)，从而使血中甘油三酯(TG)和胆固醇(CH)浓度下降。尚有促进高密度脂蛋白(HDL)增加、增进HDL代谢血中脂质的作用。 作用 1.作用于肝脏和脂肪组织，抑制脂肪组织的脂解作用，从而使血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白降低。 2.增加血浆中高密度脂蛋白，有利于胆固醇的转运和清除。 3.增加肝糖原合成，使血糖水平降低。本药可作为治疗各种高脂血症的首选降脂药物，尤其适用于糖尿病伴高脂血症者。 合成 以2,5-二甲基吡嗪为原料，经KMnO4氧化将2,5位的-CH3氧化成两个-COOH，得到吡嗪-2,5-二羧酸，然后用AgNO3在H2S气体下选择性还原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。 图1为5-甲基吡嗪-2-羧酸合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下，用H2O2氧化成阿西莫司 图2为阿西莫司合成 不良反应 可出现外周血管扩张引起的皮肤潮红、瘙痒、热感、红斑及皮疹，胃肠道反应有烧心、上腹部不适、恶心、腹泻。此外，尚有头痛、乏力，偶见支气管痉挛。 相互作用 可与非诺贝特、洛伐他汀等强效降血脂药合用，以增强疗效，并减少药物的剂量与副作用。本品可提高降糖药物的疗效，故须减少降糖药的剂量，根据病人的血糖调整剂量。在抗氧化治疗中，可与普罗布考合用。 注意事项 开始服用时由于皮肤血管扩张而出现红斑、热感和瘙痒，偶见上腹不适、头痛、乏力等。消化性溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能不全者酌减用量。 有关阿西莫司的作用、合成、不良反应、鉴别、相互作用、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-10-23） 化学性质  从水结晶，熔点177-180℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：3500口服。 用途  能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降，还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。 用途  降血脂药。 生产方法  在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178-180℃。

阿西莫司 上下游产品信息

上游原料 马来酸酐 过氧化氢 三氯甲烷 5-甲基吡嗪-2-羧酸

下游产品

阿西莫司 生产厂家      全球有 167家供应商      德国 2 加拿大 1 美国 25 欧洲 3 日本 1 瑞士 1 印度 3 英国 10 中国 121 全球 167   阿西莫司国内生产厂家

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185-2256-9193; 185-2256-9194 (0086) 22-2532-9655 contact@altascientific.com 中国 8418 55 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916,15392822292，13607115983，027-89771658 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 5010 56 上海摩纹医药科技有限公司 13681854265 021-61481402 qq 3095764984 021-61481402 movinpharm@hotmail.com 中国 2466 55 EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8478 60 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18452 55 湖北远成赛创科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696 andy@ycgmp.com,2355880551@qq.com，2355779403@qq.com 中国 5084 58 广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700 505721671@qq.com 中国 3883 58 上海前衍生物科技有限公司 400 8876760   orders@biochemsafebuy.com 中国 9986 55 武汉远成共创科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969 gy08@yccreate.com 中国 2988 55 山东西亚化学工业有限公司 4008-626-111 0539-6365991 3229735657@qq.com 中国 26884 60 上海瀚香生物科技有限公司 13720134139   candy@biochempartner.com 中国 4985 62 Watson International Ltd. 86-0512-81863996; 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Ltd. -- -- sales-in@tcichemicals.com 印度 6178 58 Henan DaKen Chemical CO.,LTD. +86-371-55531817   info@dakenchem.com 中国 22060 58 Mainchem Co., Ltd. +86-0592-6210733 +86-0592-6210733 sales@mainchem.com 中国 32764 55 河南天孚化工有限公司 0371-55170693 0371-55170693 info@tianfuchem.com 中国 20795 55 深圳市森迪生物科技有限公司 0755-23311925 18102838259 0755-23311925 Abel@chembj.com 中国 3218 55 泰安市嘉叶生物科技有限公司 17753805872/QQ：2885317862   jiaye@chembj.com 中国 4997 55