阿西莫司

阿西莫司化学性质

熔点 : 177-180 °C 储存条件 : 2-8°C Merck : 14,111 CAS 数据库: 51037-30-0(CAS DataBase Reference) EPA化学物质信息: Pyrazinecarboxylic acid, 5-methyl-, 4-oxide(51037-30-0)

安全信息

危险品标志 : Xi 危险类别码 : 36 安全说明 : 26 RTECS号: UQ2453000 毒性: LD50 orally in mice: 3500 mg/kg (Ambrogi)

阿西莫司 性质、用途与生产工艺

降脂药 阿西莫司又名氧甲吡嗪、乐脂平。为烟酸衍生物。能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸；减少血中极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)，从而使血中甘油三酯(TG)和胆固醇(CH)浓度下降。尚有促进高密度脂蛋白(HDL)增加、增进HDL代谢血中脂质的作用。 作用 1.作用于肝脏和脂肪组织，抑制脂肪组织的脂解作用，从而使血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白降低。 2.增加血浆中高密度脂蛋白，有利于胆固醇的转运和清除。 3.增加肝糖原合成，使血糖水平降低。本药可作为治疗各种高脂血症的首选降脂药物，尤其适用于糖尿病伴高脂血症者。 合成 以2,5-二甲基吡嗪为原料，经KMnO4氧化将2,5位的-CH3氧化成两个-COOH，得到吡嗪-2,5-二羧酸，然后用AgNO3在H2S气体下选择性还原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。 图1为5-甲基吡嗪-2-羧酸合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下，用H2O2氧化成阿西莫司 图2为阿西莫司合成 不良反应 可出现外周血管扩张引起的皮肤潮红、瘙痒、热感、红斑及皮疹，胃肠道反应有烧心、上腹部不适、恶心、腹泻。此外，尚有头痛、乏力，偶见支气管痉挛。 相互作用 可与非诺贝特、洛伐他汀等强效降血脂药合用，以增强疗效，并减少药物的剂量与副作用。本品可提高降糖药物的疗效，故须减少降糖药的剂量，根据病人的血糖调整剂量。在抗氧化治疗中，可与普罗布考合用。 注意事项 开始服用时由于皮肤血管扩张而出现红斑、热感和瘙痒，偶见上腹不适、头痛、乏力等。消化性溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能不全者酌减用量。 有关阿西莫司的作用、合成、不良反应、鉴别、相互作用、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-10-23） 化学性质  从水结晶，熔点177-180℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：3500口服。 用途  能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降，还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。 用途  降血脂药。 生产方法  在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178-180℃。

阿西莫司 上下游产品信息

上游原料 马来酸酐 过氧化氢 三氯甲烷 5-甲基吡嗪-2-羧酸

下游产品

阿西莫司 生产厂家      全球有 165家供应商      德国 2 加拿大 1 美国 25 欧洲 3 日本 1 瑞士 1 印度 2 英国 10 中国 120 全球 165   阿西莫司国内生产厂家

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185-2256-9193; 185-2256-9194 (0086) 22-2532-9655 contact@altascientific.com 中国 8419 55 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916,15392822292，13607115983，027-89771658 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 5030 56 上海摩纹医药科技有限公司 13681854265 021-61481402 qq 3095764984 021-61481402 movinpharm@hotmail.com 中国 2345 55 EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8478 60 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18453 55 湖北远成赛创科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696 andy@ycgmp.com,2355880551@qq.com，2355779403@qq.com 中国 5097 58 广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700 505721671@qq.com 中国 3885 58 Shanghai QianYan Bio-technology Co., Ltd 4007676506 18507159941 - orders@biochemsafebuy.com 中国 9989 55 武汉远成共创科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969 gy08@yccreate.com 中国 2988 55 山东西亚化学工业有限公司 4008-626-111 0539-6365991 3229735657@qq.com 中国 26884 60 上海瀚香生物科技有限公司 13720134139   candy@biochempartner.com 中国 4948 62 Watson International Ltd. 86-0512-81863996; +44 (0)20 360 89 360-31 86-512-81867260/70/80-3; +44 (0)20 360 89 360-31-9 contact@watson-int.com 中国 14955 58 深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 QQ2355327053 0755-23311925 abel@ycgmp.com 中国 5221 58 济南晟齐医药科技有限公司 0531-88895833 0531-88892016 0531-8889268515069007290 0531-88892171 15069007290@163.com 中国 205 58 深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL：0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139 siliao02@yccreate.com 中国 6299 58 武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-59402396 ; 13419635609（WX） 027-59402396 13419635609@163.com 中国 4619 55 武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345 027-83778876 3369551489@qq.com 中国 4887 55 武汉魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 027-52304252 3400508168@qq.com 中国 1931 55 广州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ：2355327168 020-31121510 gy@yccreate.com 中国 4933 55 武汉曙欧科技有限公司 18973037581 / QQ：2355327072 027-88211932 liul@yuanchengtech.com 中国 3182 55 威尔曼医药集团有限公司 13657209475 027-83991220 027-83991220 13657209475@163.com 中国 2080 58 上海洁杰生物科技有限公司 021-51698675 021-61294690 jiejiegroup@126.com 中国 506 58 南京邦诺生物科技有限公司 17327093119 QQ：2355880533   njbnbio@ycgmp.com 中国 3925 55 武汉宏信康精细化工有限公司 18672345876 027-59721024 richer3322@163.com 中国 1883 58 山东小野化学股份有限公司 0539-6362799（To 20） 0539-6362799（To 20） 775388075@qq.com 中国 10038 58 杭州摩库生物医药科技有限公司 400-711-5280 86-571-81025280 86-571-85806285 sales@molcore.com 中国 9999 58 湖北正兴源精细化工有限公司 027-87879183;18707110115/027-87879189;15207106154 027-87879183 2905723734@qq.com 中国 316 58 湖北兴恒康化工科技有限公司 027-88878869 18162384755 027-88878869 xhkhu2014@163.com 中国 276 58 珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ：2355327026 steroidbest@hotmail.com 中国 6551 58 心邀（深圳）生物科技有限公司 0755-89880280 0755-89880280 marketing@xinyaosz.com 中国 1283 58 湖北威德利化学科技有限公司 027-51119224 18602735115 027-51119224 18602735115@163.com 中国 5032 64 复达试剂 021-61161600-814，61161602 021-61161600 sales@fdc-chemical.com 中国 18395 58 罗恩试剂 400-133-2688 021-57461626 sales@rhawn.cn 中国 13719 58 珠海物美化工有限公司 17707567922 0756-8811095 marshall@wumeitech.com 中国 6964 58 佛山市道麒生物科技有限公司 15372409258 0571-87068629 wcq@chembj.com 中国 2954 58 佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 0757-8888888 shirley9069@sina.com 中国 4065 58 湖北恒绿源科技有限公司 +86-027-88188016; 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