阿西莫司

阿西莫司性质、用途与生产工艺

降脂药

阿西莫司又名氧甲吡嗪、乐脂平。为烟酸衍生物。能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸；减少血中极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)，从而使血中甘油三酯(TG)和胆固醇(CH)浓度下降。尚有促进高密度脂蛋白(HDL)增加、增进HDL代谢血中脂质的作用。

作用

1.作用于肝脏和脂肪组织，抑制脂肪组织的脂解作用，从而使血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白降低。
2.增加血浆中高密度脂蛋白，有利于胆固醇的转运和清除。
3.增加肝糖原合成，使血糖水平降低。本药可作为治疗各种高脂血症的首选降脂药物，尤其适用于糖尿病伴高脂血症者。

合成

以2,5-二甲基吡嗪为原料，经KMnO4氧化将2,5位的-CH3氧化成两个-COOH，得到吡嗪-2,5-二羧酸，然后用AgNO3在H2S气体下选择性还原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。

图1为5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下，用H2O2氧化成阿西莫司

图2为阿西莫司合成

不良反应

可出现外周血管扩张引起的皮肤潮红、瘙痒、热感、红斑及皮疹，胃肠道反应有烧心、上腹部不适、恶心、腹泻。此外，尚有头痛、乏力，偶见支气管痉挛。

相互作用

可与非诺贝特、洛伐他汀等强效降血脂药合用，以增强疗效，并减少药物的剂量与副作用。本品可提高降糖药物的疗效，故须减少降糖药的剂量，根据病人的血糖调整剂量。在抗氧化治疗中，可与普罗布考合用。

注意事项

开始服用时由于皮肤血管扩张而出现红斑、热感和瘙痒，偶见上腹不适、头痛、乏力等。消化性溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能不全者酌减用量。
有关阿西莫司的作用、合成、不良反应、鉴别、相互作用、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-10-23）

化学性质 

从水结晶，熔点177-180℃。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：3500口服。

用途 

能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降，还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。

用途 

降血脂药。

生产方法 

在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178-180℃。

阿西莫司 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿西莫司 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2023/03/20	M2053	5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物 5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide	51037-30-0	1g	320元
2023/03/20	HY-B0283	阿西莫司 Acipimox	51037-30-0	50mg	660元

阿西莫司 生产厂家

 

51037-30-0, 阿西莫司 相关搜索:

• Intermediates & Fine Chemicals
• Heterocycles
• Pyrazine
• Pharmaceuticals
• OLBEMOX
• 杂质对照品
• 化学试剂
• 日用化学品
• 医药、农药及染料中间体
• 原料
• 标准品
• 中药对照品
• 医用原料
• 化合物
• 医用原料
• 中间体
• 原料药
• 心脑血管类科研原料药
• 小分子抑制剂
• 医药原料药
• 医药原料
• 医药中间体
• 药物
• 心脑血管药物
• 降血脂药
• 阿西莫司对照品
• 阿昔莫司/阿西莫司/乐脂平
• 阿昔莫司(对照品)
• 阿昔莫司[干冰运输]
• 5-METHYLPYRAZINE-2-CARBOXYLIC ACID 4-OXIDE 5-甲基吡嗪-2-羧酸4-氧化物
• 阿西莫司(ACIPIMOX)
• 阿西莫司溶液,1000PPM
• 阿西莫司溶液,100PPM
• 阿昔莫司
• 4-氧代-5-甲基吡嗪-2-羧酸(阿西莫司)
• 阿昔莫司,阿西莫司
• 阿昔莫司,阿西莫司(标准品)
• 乐脂平
• 5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物
• 阿西莫司
• 51037-30-0
• Acipimox Powder USP Standard
• Acyclovir therapy
• 5-methyl-4-oxido-2-pyrazin-4-iumcarboxylic acid
• Acipimox Solution, 1000ppm
• Acipimox Solution, 100ppm
• 5-Methylpyrazine-2-carboxylicAcid4-Oxide>
• Methylpyrazine Oxide
• 5-Methyl-4-oxidopyrazin-4-ium-2-carboxylic acid
• Acipimox USP/EP/BP
• Acipimox (K-9321)
• 5-methylpyrazine-2-carboxylic acid 4-oxide
• 5-methyl-2-pyrazinecarboxylicacid4-oxide
• 5-methyl-2-pyrazinecarboxylicaci4-oxide
• ACIPIMOX
• 2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide
• AcipiMox-13C2,15N2
• 6-Methyl-1-oxo-1$l^{5},4-pyrazine-3-carboxylic acid