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恩替诺特

恩替诺特, 209783-80-2, 结构式
恩替诺特
CAS号:
209783-80-2
英文名:
Entinostat
英文别名:
Rivipansel;CS-189;MS 2275;Entenot;Nsc706995;MS 275-27;entinostat;MS275;MS 275;MS275; SNDX 275;Entinostat/MS-275
中文名:
恩替诺特
中文别名:
恩替诺特;恩替诺特ENTINOSTAT;HDAC抑制剂(ENTINOSTAT);4-((2-氨基苯基)氨甲酰)苄基氨基甲酸3-吡啶基甲基酯;N-[[4-[[(2-氨基苯基)氨基]甲酰]苯基]甲基]氨基甲酸 3-吡啶基甲基酯;MS275; MS-275; MS 2275; SNDX275; SNDX-275; SNDX 275; ENTINOSTAT
CBNumber:
CB2503893
分子式:
C21H20N4O3
分子量:
376.41
MOL File:
209783-80-2.mol

恩替诺特化学性质

熔点:
159-160 ºC
沸点:
566.7±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.315
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO: 38 mg/mL, soluble
形态:
solid
酸度系数(pKa):
11.32±0.46(Predicted)
颜色:
Pale yellow
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 week.
InChIKey:
INVTYAOGFAGBOE-UHFFFAOYSA-N
安全信息
危险品标志: Xi,T
危险类别码: 36/37/38-62-48/25-25-61
安全说明: 26-36-45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3
海关编码: 29333990

恩替诺特性质、用途与生产工艺

简介

恩替诺特是Syndax制药公司的主要候选产品,中文译名“恩替诺特”,已经在 800 名癌症患者身上研究观察实体瘤与恶性血液病的客观肿瘤反应。恩替诺特可选择性地针对与肿瘤生物学最相关的HDAC亚型,能使肿瘤细胞中失控基因的表达正常化,从而恢复对其他靶向治疗药物的灵敏度。恩替诺特因其在乳腺癌和肺癌获得的出色临床结果,正准备开展关键的 III 期临床试验。

作用机制

恩替诺特在核小体内的组蛋白乙酰化/去乙酰化中发挥重要作用,主要通过抑制组蛋白去乙酰化作用,在体内和体外促进血液和癌细胞基因的表达。恩替诺特能够诱导 p21WAF-1/CIP-1 基因的表达,而不依赖于 p53 的活性。多项体内和体外研究表明恩替诺特具有抗肿瘤活性。

发展前景

恩替诺特是一种新颖的口服 HDAC1 抑制剂,不论作为单一药剂或是与现有商业可获得的靶向治疗药物的组合,都具有安全性和有效性,使其有别于其他 HDAC 抑制剂。目前完成的临床前、Ⅰ期和Ⅱ期临床试验也都证实了本品安全性和有效性,FDA 根据其一项Ⅱ期临床试验结果指定本品为突破性治疗药物。Ⅲ期临床试验也已开始,期待后续试验进展结果,如能在Ⅲ期临床中得到预期的结果,将会解决尚未满足的临床用药需求,给大批晚期乳腺癌患者带来更多的生存获益。

生物活性

Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

靶点

TargetValue
HDAC1
(Cell-free assay)
0.51 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.7 μM

体外研究

MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞,诱导 p21MS-275抑制HDACs,作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果,如HDAC4, 6, 8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞,包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。

体内研究

MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性,及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用,作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性,因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。

恩替诺特 上下游产品信息

上游原料

下游产品

恩替诺特 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12163Entinostat5 mg290元
2024/01/25HY-12163恩替诺特
Entinostat
209783-80-210mg465元

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上海冬洋生物科技有限公司 0512-0512-13601744364 13601744364 chemsharker@126.com 中国 875 58
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