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丙帕他莫

概述 药理作用 药物动力学 临床应用 不良反应 注意事项 剂型 参考资料

CAS号: 66532-85-2
英文名称: Propacetamol
英文同义词: Pro-Dafalgan;PROPACETAMOL;4-Acetamidophenyl N,N-diethylglycinate;4-acetamidophenyl N,N-diethylaminoacetate;N,N-Diethylglycine 4-(acetylamino)phenyl ester;(Diethylamino)acetic acid 4-(acetylamino)phenyl;4-Acetamidophenyl diethylaminoacetate hydrochloride
中文名称: 丙帕他莫
中文同义词: 丙帕他莫;盐酸丙帕他莫;N,N-二乙甘氨酸4-(乙酰胺基)苯酯;二乙胺基乙酸 4-(乙酰胺基)苯酯盐酸盐
CBNumber: CB2759429
分子式: C14H20N2O3
分子量: 264.32
MOL File: 66532-85-2.mol
丙帕他莫化学性质
熔点 : 55-57 °C
沸点 : 434.5±30.0 °C(Predicted)
密度 : 1.132±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa): 14.20±0.70(Predicted)
CAS 数据库: 66532-85-2(CAS DataBase Reference)
安全信息

丙帕他莫 化学药品说明书


丙帕他莫|药物应用信息

丙帕他莫 性质、用途与生产工艺

概述
丙帕他莫为对乙酰氨基酚的前体药物,临床应用其盐酸盐,经静脉注射或肌内注射进入人体后,可迅速被血浆酯酶水解生成游离态对乙酰氨基酚,克服了对乙酰氨基酚的不稳定性,发挥解热、镇痛等药理作用。丙帕他莫产生的镇痛作用与阿片类药物相似,但无中枢神经系统抑制作用,故不会引起呼吸抑制、恶心呕吐等不良反应,具有非成瘾性及高效镇痛的特点;作为新型非甾体类解热镇痛药,其作用机制不同于传统非甾体类药物,具有较小的肾不良反应、胃肠道不良反应及血液作用,其处方既简单又安全,值得在临床上推广使用。
药理作用
丙帕他莫与对乙酰氨基酚一样,有两条主要的代谢途径:一是与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄(60%~80%);二是与硫酸结合后排泄(20%~30%)。有5%以上以原形排出,还有一小部分(少于4%)被细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物,在给予大剂量引起中毒时这一代谢物有所增加。
1、通过抑制中枢环氧酶( COX ) 活性、减少前列腺素( PGE1)、 缓激肽和组胺等内源性致痛物质的合成与释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效;丙帕他莫产生的镇痛作用与阿片类药物相似,但阿片类药物为中枢性镇痛药物,作用于中枢阿片受体,伴有镇静、呼吸抑制、恶心、呕吐等不良反应;与阿片类药物相比,丙帕他莫对中枢神经系统无抑制作用,无阿片类药物引起的不良反应,具有非成瘾性及高效镇痛的特点,更适用于临床中等疼痛的手术麻醉过程,发挥镇痛功效。
2、通过扩张外周血管、出汗而达到解热作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;
3、本品无明显抗炎作用。
药物动力学
临床应用本品的盐酸盐,进入人体后可被血浆酯酶迅速分解为成对乙酰氨基酚及N,N-二乙基甘氨酸,1g盐酸丙帕他莫可释放出0.5g对乙酰氨基酚。其水解过程快,在体外用试验动物(小鼠、荷兰猪、家兔和犬)观察其血浆半衰期为0.5~8.6min,人体内血浆20min完全水解,半衰期约11min,1~2h达药效峰值,镇痛作用达4~6h,解热作用维持约4h。水解产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,60%~80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄,20%~30%与硫酸结合后排泄,5%以上以原形排出。4%被细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物,主要通过尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。在盐酸丙帕他莫推荐剂量范围内,其产物对乙酰氨基酚的药代特征呈线性,重复给药其药代参数不改变,平均血浆半衰期为2.5~3.6小时。本品15分钟静脉输注后,于15分钟开始起效,1~2小时达药效峰值,镇痛作用持续约4~6小时,解热作用维持约4小时。
临床应用
1.适用于发热的对症治疗。可治疗感染性疾病的发热和恶性疾病的发热,对于临床高热病例及防止惊厥会有良好疗效,特别适用于高热、疼痛等急性病例或不宜口服给药的患者。
2.镇痛作用
2.1疼痛的对症治疗。盐酸丙帕他莫相对于阿片类镇痛药物副作用较小,主要不良反应为注射部位疼痛,故临床应用中适用于胆绞痛、肾绞痛、骨折后疼痛等的治疗。
2.2 手术后镇痛
2.2.1普通外科手术。丙帕他莫的镇痛时效更长,是良好的术后镇痛药物。在普通外科手术中,大剂量使用超短效阿片受体激动剂-瑞芬太尼停药后,会出现痛觉过敏或阿片类药物耐受现象即术后急性疼痛,丙帕他莫能有效缓解瑞芬太尼全麻术后的急性疼痛,并对预防瑞芬太尼停药后的急性疼痛也有良好效果;另外由于丙帕他莫作用机制不同于非甾体类镇痛药(NSAIDs),常用剂量不改变肝肾功能,不引起出血并发症,故能安全用于术后镇痛。
2.2.2心血管外科手术。术后尽早使用或联合应用丙帕他莫,可以有效缓解术后疼痛,还可减少阿片类镇痛药的使用剂量,利于改善患者的呼吸,保持血流动力的平稳。
2.2.3与其他药物联合应用于超前镇痛。盐酸丙帕他莫联合其他药物用于超前镇痛,具有良好的术后镇痛效果,使患者苏醒平稳迅速,生命体征平稳,并发症更少,具有较好的临床使用价值,是较佳的麻醉选择,值得临床进一步推广。
不良反应
1. 常见不良反应主要是注射部位局部疼痛。
2. 静脉注射后应注意头晕、身体不适、轻度血压下降等不良反应。
3. 丙帕他莫经静脉注射会引起不可逆的轻度血小板功能异常,对于血小板凝血机制有轻微影响,罕见血小板减少或荨麻疹等轻度皮肤过敏反应,但是相对于其他的非备体类抗炎药物 , 此种情况较为少见。
4. 贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎发生率低于万分之一,出现时应立即停药。
5. 有发生应急性休克、医护人员发生接触性皮炎及严重过敏反应的报道。
注意事项
1. 已知对本品过敏者、肝功能不全者。
2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3. 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5. 有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6. 重度心力衰竭患者。
7. 丙帕他莫复合双氯芬酸有增加手术出血的风险。
剂型
注射液:临床上应用其盐酸盐
注射用盐酸丙帕他莫(按C14H20N2O3•HCl计算1.0g)
参考资料
[1]《丙帕他莫复合异丙酚用于宫腔镜的临床观察》
[2]马思陵,王秀荣. 非成瘾性盐酸丙帕他莫术后镇痛疗效的随机双盲对照临床观察[J]. 中国医学科学院学报,2010,53( 8) : 229-232.
[3]李宁江,袁春辉,高恩付. 盐酸丙帕他莫对重症监护病房危重患者镇痛效果及生理依赖性的观察[J]. 中国中西医结合急救杂志
[4]《丙帕他莫与哌替啶治疗急性肾绞痛的疗效比较》
[5]《丙帕他莫用于妇科腹腔镜术后非切口疼痛的临床观察》
[6]《丙帕他莫在腔镜肺大疱切除术后镇痛中的应用》
[7]《丙帕他莫与哌替啶治疗急性肾绞痛的疗效比较》
[8]《丙帕他莫超前镇痛用于腹腔镜胆囊切除术的临床观察》
[9]《丙帕他莫复合异丙酚用于宫腔镜的临床观察》
[10]《丙帕他莫超前镇痛联合芬太尼术后静脉镇痛对老年患者术后认知功能的影响》
化学性质 
粘稠油。
盐酸丙帕他莫(Propacetamol Hydrochloride):C14H20N2O3?HCl。[66532-86-3]。溶于水。熔点228℃。
用途 
解热镇痛药,在体内转化为扑热息痛而产生作用。用于治疗各种疾病的疼痛和发热症状。
生产方法 
对乙酰胺基苯酚溶于二甲基甲酰胺,冰浴和搅拌下滴加氯乙酰氯,在室温下搅拌。缓慢升温至70℃。冰浴冷却,加水。滤集结晶,用丙酮重结晶,得氯乙酸(4一乙酰胺基)苯酯,收率31.9%。将其溶入丙酮,冰浴冷却下加入过量二乙胺,回流。过滤除去二乙胺盐酸盐,滤液减压浓缩。加入水,乙醚萃取,干燥,通入氯化氢。滤集固体,无水乙醇重结晶,得白色针状的盐酸丙帕他莫结晶,收率50.5%,熔点118.5~120℃。总收率16.1%。
上述方法也可如下进行:对乙酰胺基苯酚、碳酸钾和丙酮混合,在5~8℃下滴加氯乙酰氯,室温反应后回流。冷至40℃加入碘化钾和二乙胺,回流。冷至室温过滤,滤液减压浓缩后,加入无水乙醇,通氯化氢至不再有固体析出。过滤,无水乙醇重结晶,得白色针状的盐酸丙帕他莫结晶,熔点118~120℃,总收率可达46.8%。
丙帕他莫 上下游产品信息
上游原料
苯酯 氯乙酸 碘化钾 碳酸钾 二乙胺 氯乙酰氯 苯胺
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