马来酸氟吡汀
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- CAS号:
- 75507-68-5
- 英文名:
- Flupirtine maleate
- 英文别名:
- Keiton;W 2964M;Ketadolon;Flupirtine Maleat;Katadolon maleate;Fluoxetine Maleate;FLUPIRTINE MALEATE;Flurapetine maleate;FlupirtineMaleateSal;FLUPIRTINE 75507-68-5
- 中文名:
- 马来酸氟吡汀
- 中文别名:
- 马来酸氟吡;氟吡汀杂质;马来酸氟吡啶;马来酸氟吡汀;氟吡啶马来酸;氟吡汀马来酸盐;马来酸氟吡汀杂质;马来酸氟吡汀(标准品);马来酸氟吡汀标准品ALT;氟吡汀杂质 (各个杂质)
- CBNumber:
- CB2805021
- 分子式:
- C19H21FN4O6
- 分子量:
- 420.3916432
- MOL File:
- 75507-68-5.mol
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马来酸氟吡汀化学性质
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熔点:
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186-188°C
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储存条件:
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Inert atmosphere,2-8°C
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溶解度:
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DMSO: soluble >20mg/mL
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形态:
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solid
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颜色:
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white
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最大波长(λmax):
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343nm(CH3CN)(lit.)
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Merck:
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14,4190
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
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InChIKey:
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DPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N
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马来酸氟吡汀性质、用途与生产工艺
目前我国在临床常用的止痛药物有两类：一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药，另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高，但成瘾性是其致命的弱点，极大的限制了其应用；后者虽无成瘾性但其镇痛强度弱，且具有严重肠胃效应。
普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类中枢性止痛药，于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛，1990年增加用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经的适应症，后在巴西和葡萄牙上市。我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口，商品名：科达得龙 (Katadolon(R))。
马来酸氟吡汀是一种选择性神经原钾通道开放剂，口服容易吸收，具有止痛，肌肉松弛和神经保护三重功效，对多种原因引起的疼痛均有镇痛作用。与阿片受体无亲和力，也不抑制Chemicalbook前列腺素的合成，不被纳洛酮拮抗，镇痛强度(ED50)弱于美沙酮、丁丙诺啡和吗啡，约为吗啡的50%，与喷他佐辛相当，强于哌替啶、可待因、非那西丁和对乙酰氨基酚。
本品口服吸收约90%，直肠给药吸收70%。口服后20～30min即显现药理效应，作用持续时间为3～5h。血浆半衰期为8～11h。该药在机体组织中，主要在肝脏代谢，约有70%的药物经肾脏消除。
马来酸氟吡汀对各种疾病引起的疼痛有抑制作用，其镇痛效果介于美沙酮和扑热息痛之间。作用于中枢，但没有抑制呼吸和心血管系统和影响咳嗽中枢的药理活性，也不产生便秘和尿潴留。长期服用不产生耐受性和依赖性。无市场上销售的止痛药的毒副反应，如成瘾、消化道症状等。长期服用数年后疗效不但不降低，反而可以减少服用量。总之，马来酸氟吡汀具有良好的临床应用前景。
Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式，是一种非阿片类中枢性镇痛药，是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂，也具有NMDA受体拮抗剂特性。
| Target | Value |
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NMDA receptor
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Potassium channel
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Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。 Flupirtine浓度为1-10 mM时，通过降低钙离子浓度，而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。 Flupirtine浓度为1或5μg/mL时，作用于初级神经元细胞，阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。 Flupirtine 浓度为10 μM作用于，10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中，显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡，同时，Flupirtine 作用于PC 12培养，具有抗氧化效果。 Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时，降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。氟吡汀激活内向整流钾离子通道，从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。
Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。在动物研究中，Flupirtine 集中处理，抑制化学，热学，机械，和电刺激诱导的神经痛反应。 Flupirtine作用于大鼠，具有放松肌肉的效果。
马来酸氟吡汀
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-17001 | Flupirtine Maleate | | 5 mg | 312元 |
| 2024/01/25 | HY-17001 | 马来酸氟吡汀
Flupirtine Maleate | 75507-68-5 | 10mg | 500元 |
马来酸氟吡汀
生产厂家
全球有 397家供应商
马来酸氟吡汀国内生产厂家
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- 3-Amino-3-azabicyclo[3.3.0]octane hydrochloride 58108-05-7
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