噻美尼定
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- CAS号:
- 31428-61-2
- 英文名:
- Tiamenidine
- 英文别名:
- HOE-440;Sundralen;Tiamenidine;Thiamenidine;Tiamenidine USP/EP/BP;2-[(2-Chloro-4-methyl-3-thienyl)amino]-2-imidazoline;N-(2-Chloro-4-methyI-3-thienyl)-4，5-dihydro-1H-imidazol-2-amine;N-(2-Chloro-4-methyl-3-thienyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine;1H-Imidazol-2-amine, N-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-4,5-dihydro-;N-(2-Chloro-4-Methylthiophen-3-yl)-4,5-dihydro-1H-iMidazol-2-aMine
- 中文名:
- 噻美尼定
- 中文别名:
- 噻美尼定.;化合物 T28970;N-(2-氯-4-甲基-3-噻吩基)-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺
- CBNumber:
- CB2969662
- 分子式:
- C8H10ClN3S
- 分子量:
- 215.7
- MOL File:
- 31428-61-2.mol
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噻美尼定化学性质
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熔点:
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152°
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沸点:
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305.1±52.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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酸度系数(pKa):
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8.53±0.10(Predicted)
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噻美尼定性质、用途与生产工艺
化学性质
从甲基环己烷和苯结晶，熔点152℃。
盐酸噻美尼定(Tiamenidilie Hydrochloride)：C8H10ClN3S?HCl。[51274-83-0]。从异丙醇-石油醚结晶，熔点228～229℃。急性毒性LD
50小鼠，大鼠(mg/kg)：45，40静脉注射。急性毒性LD
50小鼠(mg/kg)：170皮下注射；400口服。
用途
中枢性降压药物，化学结构和可乐定相似。通过刺激中枢突触后α2-肾上腺素能受体，从而降低外周交感神经紧张性。用于原发性高血压的治疗。
生产方法
10gN-(4-甲基-3-噻吩基)-4，5-二氢-1H-咪唑-2-胺溶于125ml氯仿，在0℃滴加7.5ml硫酰氯溶于15ml氯仿的溶液。回流2h，冷却，减压蒸馏移去氯仿和过量的硫酰氯。剩余物溶入稀盐酸，再用二氯甲烷剧烈摇晃提取数次后，用活性炭过滤。在冰冷却下，用6mol/L氢氧化钠溶液碱化得到的酸溶液，并立刻用二氯甲烷提取。提取液干燥，减压蒸去溶剂，剩余物溶入大量乙醚。通过加入含氯化氢的乙醚使盐酸盐沉淀，再用异丙醇和石油醚的混合液重结晶，得盐酸噻美尼定，熔点228~229℃。
噻美尼定
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