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氨萘非特

概述 概述 用途

CAS号: 69408-81-7
英文名称: Amonafide
英文同义词: FA-142;AS1413;MFA-142;QuinaMed;Xanafide;AMONAFIDE;sc-207283;NSC-308847;Nafidimide;NCI 308847
中文名称: 氨萘非特
中文同义词: 氨萘非特;氨萘非特(抗癌类) SC-207283;5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮
CBNumber: CB31011071
分子式: C16H17N3O2
分子量: 283.32
MOL File: 69408-81-7.mol
氨萘非特化学性质
熔点 : 162-164°C
储存条件 : -20°C Freezer
安全信息

氨萘非特 性质、用途与生产工艺

概述
萘酰亚胺类衍生物具有独特的平面刚性结构,使其拥有较强的嵌入DNA 的能力,越来越多的研究显示萘二甲酰亚胺及其衍生物具有很好的抗肿瘤活性,其对DNA分子具有较高的亲和力,能通过插入作用与DNA结合,在体外抑制肿瘤细胞生长的实验中展现出微摩尔级别的IC50,但它们对正常细胞的毒副作用也较大。目前,已进入临床研究的萘酰亚胺衍生物有米托萘胺(mitonafide)、氨萘非特 (amonafide)、依利萘法德(elinafide)和双萘法德(bisnafide)。已有的研究表明,氨萘非特对乳腺癌的研究曾进入II期临床,但作为化疗药物,其对人骨髓具有一定的不良反应;在体内易被N-乙酰基转移酶 II(NAT2)乙酰化生成N-乙酰氨萘非特,该乙酰化产物因个体差异在体内代谢会产生不确定的毒副作用,使其目前停留于Ⅲ期临床研究。因此,期望合成得到既具有显著生物活性、毒副作用更小的新型萘酰亚胺类化合物。
概述
萘酰亚胺类衍生物具有独特的平面刚性结构,使其拥有较强的嵌入DNA 的能力,越来越多的研究显示萘二甲酰亚胺及其衍生物具有很好的抗肿瘤活性,其对DNA分子具有较高的亲和力,能通过插入作用与DNA结合,在体外抑制肿瘤细胞生长的实验中展现出微摩尔级别的IC50,但它们对正常细胞的毒副作用也较大。目前,已进入临床研究的萘酰亚胺衍生物有米托萘胺(mitonafide)、氨萘非特 (amonafide)、依利萘法德(elinafide)和双萘法德(bisnafide)。已有的研究表明,氨萘非特对乳腺癌的研究曾进入II期临床,但作为化疗药物,其对人骨髓具有一定的不良反应;在体内易被N-乙酰基转移酶 II(NAT2)乙酰化生成N-乙酰氨萘非特,该乙酰化产物因个体差异在体内代谢会产生不确定的毒副作用,使其目前停留于Ⅲ期临床研究。因此,期望合成得到既具有显著生物活性、毒副作用更小的新型萘酰亚胺类化合物。
用途
已有的研究表明,氨萘非特对乳腺癌的研究曾进入II期临床,但作为化疗药物,其对人骨髓具有一定的不良反应;在体内易被N-乙酰基转移酶 II(NAT2)乙酰化生成N-乙酰氨萘非特,该乙酰化产物因个体差异在体内代谢会产生不确定的毒副作用,使其目前停留于Ⅲ期临床研究。
氨萘非特 上下游产品信息
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