AMD 3465
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- CAS号:
- 185991-07-5
- 英文名:
- AMD 3465 (*Hexahydrobromide*)
- 英文别名:
- CS-810;AMD 3465;AMD3465,98%;GENZ-644494;AMD 3465 (hydrobroMide);AMD3465;AMD-3465;AMD 3465;AMD 3465 (*Hexahydrobromide*);AMD3465 R10406hexahydrobromide;1-(2-Pyridinyl)-N-[4-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-ylMethyl)benzyl]MethanaMine;N-[[4-(1,4,8,11-Tetraazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-2-pyridinemethanamine hexahydrobromide
- 中文名:
- AMD 3465
- 中文别名:
- AMD 3465六氢溴酸盐;AMD-3465 核磁有一些疑问;N-[[4-(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-甲基)苯基]甲基]-2-吡啶甲胺氢溴酸盐;N-(4-((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苄基)-1-(吡啶-2-基)甲胺 六氢溴酸盐
- CBNumber:
- CB31244963
- 分子式:
- C24H39BrN6
- 分子量:
- 491.52
- MOL File:
- 185991-07-5.mol
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AMD 3465化学性质
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熔点:
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>200°C (dec.)
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly), Water (Slightly)
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形态:
-
powder
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颜色:
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white to light brown
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AMD 3465性质、用途与生产工艺
AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
AMD3465在SupT1 细胞中阻断CXCL12的结合, IC50 为18 nM,AMD3465还抑制CXCL12诱导的钙信号,IC50为17 nM并抑制 MAPK 磷酸化。然而在U87.CD4.CCR5细胞中AMD3465不能阻断CCR5 配体RANTES, LD78β 和MIP-1β引起的细胞内钙离子流量。 AMD3465在U87.CD4细胞中抑制CXCL12诱导的人T淋巴样SupT1细胞趋药性并阻止趋化因子诱导的CXCR4内在化。此外研究表明AMD3465 具有抑制X4 HIV-1 菌株IIIB, NL4.3, RF 和HE的活性,IC50 范围6-12 nM. AMD3465 抑制HIV-2 菌株ROD 和EHO ,IC50 为12.3 nM. AMD3465在CCRF-CEM细胞系中抑制SDF-1α配体的结合,K
i
为41.7 nM。AMD3465对CXCR4 信号通路的抑制是通过抑制SDF-1α刺激的钙流通和GTP 结合实现的,IC50 分别为12.07 nM和10.38 nM。此外 AMD3465能够抑制CXCR4介导的生理反应,细胞趋药性, IC50为8.7 nM。另外,AMD3465 对 MIP1α, MCP-1, TARC, RANTES, MIP-3β和IP10 介导的钙流通, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5, CCR7以及CXCR3相应的的配体还有 LTB
4
与BLT1的结合均无效果, 因此表明AMD3465是一种选择性的 CXCR4抑制剂,而不针对其它趋化因子。一项独立研究表明 AMD3465在表达GFP偶联的 CXCR4细胞中可以抑制SDF-1介导的CXCR4内在化同时与细胞单独孵育时并不造成受体内在化。
AMD3465的药代动力学利用小鼠和狗做了研究。皮下给药后吸收迅速。AMD3465以两相形式从狗的血浆中被清除,终末半衰期为1.56-4.63 小时。与静脉注射相比皮下给药后AMD3465可以100% 被利用。AMD3465在小鼠和狗皮下给药后造成白血球减少,在小鼠皮下给药后峰值出现在0.5小时到1.5 小时,在狗中出现最大的血浆峰值浓度表明 AMD3465具有调动造血干细胞的潜力。6 和30 mg/kg剂量的 AMD3465终止2型肉芽肿瘤形成和嗜酸性粒细胞的动员。AMD3465处理可以使带有2型损伤肺部中CXCR4转录水平下降90%左右。
AMD 3465
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15971 | AMD 3465 AMD 3465 hexahydrobromide | 185991-07-5 | 5mg | 550元 |
2024/08/19 | HY-15971 | AMD 3465 AMD 3465 hexahydrobromide | 185991-07-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 790元 |
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- AMD-3465 核磁有一些疑问
- N-[[4-(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-甲基)苯基]甲基]-2-吡啶甲胺氢溴酸盐
- 185991-07-5
- N-(4-((1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecan-1-yl)methyl)benzyl)-1-(pyridin-2-yl)methanamine hexahydrobromide
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- GENZ-644494
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- CS-810
- AMD3465,98%
- N-[[4-(1,4,8,11-Tetraazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-2-pyridinemethanamine hexahydrobromide
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