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罗米地辛

罗米地辛, 128517-07-7, 结构式
罗米地辛
CAS号:
128517-07-7
英文名:
(1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone
英文别名:
Romidepsin;FK228;Romidisin;depsipeptide;CS-972;istodax;FR 901228;Chromadax;Romidixin;NSC 630176
中文名:
罗米地辛
中文别名:
罗米地辛;罗米地辛抑制剂;FK228 罗米地辛;抗生素 FR901228;化合物ROMIDEPSIN;罗米地辛, 一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂;HDAC1和HDAC2抑制剂(ROMIDEPSIN);(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-亚乙基-4,21-二异丙基-2-氧杂-12,13-二硫杂-5,8,20,23-四氮杂双环[8.7.6]二十三烷-16-烯-3,6,9,19,22-五酮
CBNumber:
CB31260794
分子式:
C24H36N4O6S2
分子量:
540.7
MOL File:
128517-07-7.mol

罗米地辛化学性质

熔点:
219-224°C
沸点:
942.8±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.174
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml).
酸度系数(pKa):
11.33±0.60(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
安全信息
RTECS号: YV9399000
海关编码: 29349990
毒性: mouse,LD50,intraperitoneal,6400ug/kg (6.4mg/kg),Journal of Antibiotics. Vol. 47, Pg. 301, 1994.

罗米地辛性质、用途与生产工艺

简介

罗米地辛是将其从革兰氏阴性细菌中分离的HDACis,也被称为968号青紫色杆菌号,罗米地辛是目前临床领域针对外周T细胞淋巴瘤,应用最成功和使用最广泛的HDACi之一。然而,罗米地辛在包括HCC在内的实体肿瘤治疗中的作用仍处在在研究阶段。

Romidepsin.jpg

生物活性

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。

靶点

TargetValue
HDAC1
(Cell-free assay)
36 nM
HDAC2
(Cell-free assay)
47 nM

体外研究

Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长,IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值, 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长,而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性,这种毒性具有剂量依赖的特性。

体内研究

与PBS处理的对照组相比,单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ,但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用,此时生长被抑制到28% 。在免疫功能低下的小鼠中,Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长,这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达,如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) 。

罗米地辛 上下游产品信息

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下游产品

罗米地辛 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15149罗米地辛
Romidepsin
128517-07-71mg1000元
2024/01/25HY-15149罗米地辛
Romidepsin
128517-07-75mg2900元

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