亚胺培南-西司他丁钠
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- CAS号:
- 92309-29-0
- 英文名:
- Imipenem-Cilastatin sodium hydrate
- 英文别名:
- Thienam;Primaxin;Tienam 500;Mk 787-mk 791 mixture;Mk 0787-mk 0791 mixture;85960-17-4 (Hydrochloride salt);Imipenem-Cilastatin sodium hydrate;Imipenem-Cilastatin sodium hydrate USP/EP/BP;IMipeneM and Cilastatin SodiuM with SodiuM Bicarbonate;TIANFU-CHEM CAS:92309-29-0 Imipenem-Cilastatin sodium hydrate
- 中文名:
- 亚胺培南-西司他丁钠
- 中文别名:
- 亚胺培南-西司他丁;亚胺培南&西司他汀;亚胺培南-西司他丁钠
- CBNumber:
- CB31261281
- 分子式:
- C28H43N5O9S2
- 分子量:
- 657.8
- MOL File:
- 92309-29-0.mol
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亚胺培南-西司他丁钠性质、用途与生产工艺
本品为白色或浅茶色结晶性粉末，是亚胺培南与西司他丁钠按1：1组成的混合制剂。
亚胺培南是沙钠霉素(thienamycin)的N-亚胺甲基衍生物，呈白色至浅茶色结晶性粉末，不引湿，遇紫外光线易变质，略溶于水，微溶于甲醇，化学性质稳定，沙纳霉素是由牛链霉菌分离到的一种抗生素。
亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。本品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株很敏感。对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等也相当敏感。本品有较好的耐酶性能，与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。
静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟，血药峰浓度分别为20mg/mL、35mg/mL或66mg/mL，蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛，以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高，能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时，主要经肾排泄。肾功能减退时，排泄量减少，血药浓度上升，半衰期延长。亚胺培南单独应用，80%可受肾肽酶水解，在尿液中只能回收少量的原形药物。西司他丁钠是肾肽酶抑制剂，呈类白色无定形物，有引湿性，极易溶于水或甲醇中，本身无抗菌作用，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，因此在尿液中回收的原形药物可达70%。且西司他丁钠能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。
本品用于敏感菌所致的各种感染，特别适用于多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。
亚胺培南-西司他丁钠
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- TIANFU-CHEM CAS:92309-29-0 Imipenem-Cilastatin sodium hydrate
- Imipenem-Cilastatin sodium hydrate USP/EP/BP
- Mk 787-mk 791 mixture
- Mk 0787-mk 0791 mixture
- 85960-17-4 (Hydrochloride salt)
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