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沙丁胺醇

沙丁胺醇, 18559-94-9, 结构式
沙丁胺醇
CAS号:
18559-94-9
英文名:
Salbutamol
英文别名:
Albuterol;LEVALBUTEROL;ventolin;LEVALBUTEROL HCL;proventil;Volmax;aerolin;Proventil HFA;R-SALBUTAMOL HCL;salbutamolfreebase
中文名:
沙丁胺醇
中文别名:
索布氨;舒喘宁;舒喘灵;柳丁氨醇;沙丁胺醇;沙丁安醇;左沙丁胺醇;舒喘灵 溶液;沙丁胺醇D9;沙丁安醇原料
CBNumber:
CB3129524
分子式:
C13H21NO3
分子量:
239.32
MOL File:
18559-94-9.mol

沙丁胺醇化学性质

熔点:
157-160℃
沸点:
381.97°C (rough estimate)
密度:
1.0700 (rough estimate)
折射率:
1.4800 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Sparingly soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系数(pKa):
pKa 9.07(H2O t = 25.0±0.05 I = 0.10) (Uncertain);10.37(H2O t = 25.0±0.05 I = 0.10) (Uncertain)
颜色:
White
水溶解性:
17.95g/L(25 ºC)
Merck:
13,215
BRN:
6405698
BCS Class:
3
稳定性:
Stable, but light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey:
NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N
LogP:
0.64
CAS 数据库:
18559-94-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
1,3-Benzenedimethanol, .alpha.1-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-4-hydroxy- (18559-94-9)
安全信息
危险品标志: Xn,T,F
危险类别码: 22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明: 36-45-36/37-16-7
危险品运输编号: 3249
WGK Germany: 3
RTECS号: ZE4400000
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
海关编码: 2922504500
毒害物质数据: 18559-94-9(Hazardous Substances Data)

沙丁胺醇性质、用途与生产工艺

简介

沙丁胺醇又称舒喘灵、舒喘宁、喘特宁、嗽必妥、喘乐宁、羟甲叔丁肾上腺素,是临床上常用的一种平喘药,属选择性β2受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。用于哮喘患者,其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相同。

Salbutamol.png

作用

沙丁胺醇的化学结构与异丙肾上腺素近似,作用与后者相当或略强。在气管内吸收较慢,且不易被硫酸酯酶破坏,故作用强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟反应物质的释放,防止支气管痉挛。本品对心脏的β1受体的激动作用较弱,故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。

适应症

沙丁胺醇的适应症:

1、用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛(喘鸣)的呼吸道疾病。也可用于慢性哮喘和慢性支气管炎的维持治疗,缓解急性支气管痉挛和预防运动诱发的哮喘。
2、沙丁胺醇为短效选择性β2-受体激动药,轻、中度哮喘对吸入剂型反应快速。气雾剂规则吸入的效果比按需用药的效果差,吸入剂型不适于作长期、单一使用。
3、现代药物学将本品归为主要作用于呼吸系统的药物中的平喘药。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-18)。

用法用量

沙丁胺醇可采用多种途径给药。口服给药可用于频发性或慢性哮喘控制症状和预防发作,气雾吸入给药除直接作用于呼吸道平滑肌外,小部分被吸收,循支气管静脉进入右心室然后又进入肺循环,所以这种给药方法最快,对心脏作用最小。 而口服则在血药浓度达到有效水平时方能发挥作用,并对心脏有一定的不良反应,故目前推荐气雾吸入给药。一般作为临时用药,有哮喘发作预兆或哮喘发作时,喷雾吸入,每次吸入100~200μg,即1~2喷,必要时可每隔4~8小时吸入1次,但24小时内最多不宜超过8喷。

制剂

口服制剂:沙丁胺醇片剂,每片2mg; 小于5岁,每次0.5~1mg; 5~ 14岁,每次2mg,每日3~4次。沙丁胺醇缓释片,每片8mg,成人及12岁以上儿童,每次1片,每日2次。丁胺醇缓释胶囊,每片4mg、8mg,成人1次8mg,儿童用量遵医嘱,每日2次。
气道吸入制剂:丁胺醇气雾剂,每喷0.1mg,每次1~2喷,每日3~4 次。沙丁胺醇雾化溶液,浓度0.5%,每次0.01~0.03ml/kg,用2~3ml生理盐水稀释,雾化吸入,每4~6小时雾化吸入1次。丁胺醇干粉剂,每囊泡0.2mg,每次1囊泡,每日3~4次。沙丁胺醇气雾剂(万托林气雾剂),每瓶总重18g,内含沙丁胺醇20mg,可喷200次,每喷0.1mg,每日3次。

药物相互作用

(1) 同时应用其他肾上腺素受体激动药者,其作用与不良反应均可能加重。
(2) 并用茶碱类药时,可增加松弛支气管平滑肌的作用,也可能增加不良反应。
(3) 避免与单胺氧化酶抑制药及三环类抗抑郁药同时应用。

副作用

沙丁胺醇的常见副作用包括摇晃、头痛、心跳过速、晕眩,以及焦虑等。严重副作用则包含恶化支气管痉挛、心律不整,以及低血钾。妊娠和哺乳期间可以给药,但其安全性尚未完全明了。本品属于速效型β2肾上腺素受体激动药,可促进平滑肌舒张。

不良反应

1. 本品的支气管扩张作用可被β受体阻断剂心得安所拮抗,因此不宜与心得安同服。
2. 长期使用,与异丙肾上腺素一样,可能形成 耐受性,不仅疗效降低,而且由于对体内交感神经递质引起耐受性,可能有加重哮喘的危险。
3. 副作用主要有恶心、头痛,偶有肌肉震颤、心悸、血压波动,一般在减量后可消失,严重者应停药。
4. 心血管功能不全、高血压病人慎用。

注意事项

1.禁忌证:对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者。
2.慎用:高血压患者,青光眼患者,糖尿病患者,嗜铬细胞瘤患者,有动脉瘤病史者,对拟交感神经药物异常敏感者,冠状动脉供血不足者,甲状腺功能亢进患者,心律失常患者,特发性主动脉瓣肥厚性狭窄患者,老人、孕妇、哺乳期妇女。
3. 不良反应:较常见的沙丁胺醇不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。较少见的不良反应:头晕、目眩、口咽发干。罕见肌肉痉挛,过敏反应。此外,还可见低钾血症 (剂量过大时) 及口、咽刺激感。长期用药亦可形成耐受性,不仅疗效降低,且可能使哮喘加重。
4.交叉过敏:对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可能对本药过敏。
5.用药期间应监测血钾浓度。使用沙丁胺醇预防早产的妇女,有患肺水肿的危险,应密切监测心肺功能。
参考资料:许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2009.

化学性质 

白色或近白色结晶性粉末。熔点157-158℃,易溶于乙醇,溶于水,略溶于乙醚。无臭,味苦。其硫酸盐为白色至淡黄色结晶性粉末。易溶于水,溶于乙醇,不溶于氯仿或乙醚。无臭,味苦。

用途 

该品为选择性兴奋支气管平滑肌内肾上腺素能β2受体,使气支管舒张而平喘。作用较异丙肾上腺素强,维持时间也长。临床主要用于支气管哮喘、喘性支气管炎等。

用途 

校准仪器和装置;评价方法;工作标准;质量保证/质量控制

用途 

β2-肾上腺素受体激动剂。

用途 

用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎等病症

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 660 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2707 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

沙丁胺醇 上下游产品信息

上游原料

下游产品

沙丁胺醇 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B1037Salbutamol100 mg500元
2024/01/25HY-B1037Salbutamol500 mg1200元

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  • 索布氨
  • 沙丁胺醇溶液,100PPM
  • Α-[(叔丁基氨基)甲基]-4-羟基-间二甲苯-Α,Α′-二醇
  • 舒喘灵 溶液
  • 沙丁胺醇D9
  • 4-(2-(叔丁基氨基)-1-羟基乙基)-2-(羟甲基)苯酚
  • 甲醇中沙丁胺醇溶液标准物质
  • Α-[(叔丁基胺)甲基]-4-羟基-M-二甲苯-Α,Α′-二醇
  • 舒喘宁
  • 舒喘灵
  • 柳丁氨醇
  • 18559-94-9
  • Salbutamol intermediate
  • 1,3-Benzenedimethanol, α1-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-4-hydroxy-
  • aerolin
  • salbutamolfreebase
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