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化合物RO 5-3335

化合物RO 5-3335, 30195-30-3, 结构式
化合物RO 5-3335
CAS号:
30195-30-3
英文名:
Ro 5-3335
英文别名:
Ro 5-3335;NSC-66020;CBFβ-Runx1 inhibitor II;CBFβ-Runx1 inhibitor II;7-Chloro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one;7-Chloro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one;7-Chloro-1,3-dihydro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-2H-1,4-benzodiazepin-2-one;7-Chloro-2-oxo-5-(1H-pyrrol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine;2H-1,4-Benzodiazepin-2-one, 7-chloro-1,3-dihydro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-;Ro5-3335,Ro53335,CBFβ,inhibit,binding,Ro-5-3335,core,RUNX1,RUNX1-CBFB,factor,CBF,interaction,leukemia,Inhibitor,Ro5 3335
中文名:
化合物RO 5-3335
中文别名:
化合物RO 5-3335;RO 5-3335,核心结合因子抑制剂
CBNumber:
CB31365501
分子式:
C13H10ClN3O
分子量:
259.69
MOL File:
30195-30-3.mol

化合物RO 5-3335化学性质

熔点:
256 °C(dec.)
溶解度:
Soluble to 100 mM in DMSO
形态:
powder to crystal
颜色:
White to Light red to Green
安全信息
海关编码: 2933.99.8290

化合物RO 5-3335性质、用途与生产工艺

生物活性

Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。

靶点

RUNX1-CBFβ interaction

体外研究

Ro5-3335 has antiproliferative activity against human CBF leukemia cell lines, with IC 50 s of 1.1 μM, 21.7 μM and 17.3 μM for ME-1, Kasumi-1 and REH, respectively.
Ro5-3335 inhibits definitive hematopoiesis in zebrafish embryos.
Ro5-3335 does not completely break apart RUNX1-CBFβ interaction, but changes the conformation of their complex or increases the distance between RUNX1 and CBFβ in the complex.

体内研究

Ro5-3335 is identified as an inhibitor of RUNX1–CBFβ function in zebrafish models.
Ro5-3335 rescues preleukemic phenotype in a RUNX1-ETO transgenic zebrafish.
Ro5-3335 (300 mg/kg/d; p.o; for 30 days) reduces leukemia burden in a mouse CBFB-MYH11 leukemia model.

Animal Model: C57BL/6 mice (leukemic model)
Dosage: 300 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 30 days
Result: Reduced the number of c-kit + cells in the transplanted mice and leukemic cell infiltration in the livers, bone marrow and spleen.

化合物RO 5-3335 上下游产品信息

上游原料

下游产品

化合物RO 5-3335 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-108470Ro5-33351 mg545元
2024/04/30R0223Ro 5-3335
Ro 5-3335
30195-30-310mg550元

化合物RO 5-3335 生产厂家

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