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吡铂

吡铂, 181630-15-9, 结构式
吡铂
CAS号:
181630-15-9
英文名:
Picoplatin
英文别名:
ZD0473;Jm-473;NX 473;Amd-473;Amd 473;Picoplatin;Picoplatin(AMD-473);AMD473; NX 473; ZD0473;Amminedichloro(2-methylpyridine)platinium;Cis-Amminedichloro (2-Methylpyridine) Platinum
中文名:
吡铂
中文别名:
吡铂;皮卡铂;甲啶铂;甲啶铂,吡铂;化合物 T21323;氨合二氯(2-甲基吡啶)铂;顺式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合铂(IV)
CBNumber:
CB31458003
分子式:
C6H9Cl2N2Pt
分子量:
375.14
MOL File:
181630-15-9.mol

吡铂化学性质

安全信息
危险品运输编号: 2811
危险等级: 6.1(a)
包装类别: II
毒性: LD50 in mice (mg/kg): 43 i.p., 560 orally (Murrer)

吡铂性质、用途与生产工艺

简介

甲啶铂属铂族金属配合物,是继顺铂、卡铂和奥沙利铂之后的新一代铂类抗肿瘤药物。甲啶铂又名JM473、AMD473、ZDO473等,英文名称Picoplatin,全称顺式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合铂(II)[Cis-amminedichloro(2-methylpyridine)-platinate(II)],甲啶铂最早由英国Johnson Matthey公司,加拿大AnorMed公司和英国癌症研究所共同开发,是一种新型具有空间位阻效应的铂配合物,体内外均显示出较好的抗肿瘤活性,1997年开始进入临床试验研究阶段,目前以该品种治疗肺癌的临床研究已进入III期,治疗结直肠癌和前列腺癌的临床研究已进入到II期,以口服给药途径也已进入到I期临床阶段,具有很好的上市前景。

铂类抗肿瘤药物

吡铂是一种铂类抗肿瘤药物,用于治疗实体瘤。
吡铂(picoplatin)是一种针对铂类药物耐药研发的新型铂类化合物,其神经毒性和肾毒性更小。Eckardt JR等在77例顺铂治疗失败的SCLC患者中应用单药吡铂(150 mg/m2,每3周重复1次)治疗,有效率及PFS等方面均获益,在可评价的72例患者中,部分缓解3例 (4%), 稳定33例(43%),进展36 (47%);中位PFS为9.1周,中位OS为26.9周,主要毒性反应为骨髓抑制。
外观 淡黄色固体
溶解性 难溶于水,不溶于乙醇
敏感性 甲啶铂在碱性和悦化性环境中极不稳定,在还原性和酸性环境中相对稳定
生物活性
吡铂在体外诱导细胞凋亡。 抗肿瘤剂显示出一系列抗肿瘤活性,包括抑制DNA复制和转录,以及诱导细胞凋亡。 在体外和体内活跃。在多种实体瘤中表现出活性,包括肺癌、卵巢癌、结直肠癌和激素难治性前列腺癌。然而,在第三阶段的试验中,吡铂未能达到晚期小细胞肺癌的主要终点。现阶段寄希望于它在转移性结直肠癌中的应用。

吡铂 上下游产品信息

上游原料

下游产品

吡铂 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16XW18163015902甲啶铂,吡铂181630-15-9250MG2957元
2024/01/16XW18163015901甲啶铂,吡铂181630-15-950MG768元

吡铂 生产厂家

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