α,α-二苯基-4-哌啶甲醇

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 MSDS

alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇性质、用途与生产工艺

应用

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定,特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.

合成工艺

以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.

生物活性

Azacyclonol (MER 17, MDL 4829)，也称为γ-pipradol，是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。

体外研究

Azacyclonol 在人体肠道微粒体中形成，与时间呈线性相关，长达60分钟。Azacyclonol的形成率线性增强微粒体蛋白浓度，提高为2 mg/mL。Azacyclonol作用于人体肝脏微粒体的表观K _m 和V _max 值分别为 0.82 μM 和 60 pmol/min/mg Azacyclonol和Terfenadine Alcohol从Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化，Terfenadine Alcohol和Azacyclonol的形成率的比例为3:1。Rifampin给药后，肾脏消除的Azacyclonol量平均增加2倍。

体内研究

Azacyclonol（静脉注射）影响瞬膜对节后和节前刺激的反应。Azacyclonol抑制猫颈上神经节的传输活性为6.63％。

用途 

是药物盐酸非索非那定中间体

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 上下游产品信息

上游原料

下游产品

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-B0530	α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 Azacyclonol	115-46-8	500mg	400元
2024/01/25	HY-B0530	α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 Azacyclonol	115-46-8	1 g	500元

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 生产厂家

 

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