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巴格列酮

巴格列酮, 199113-98-9, 结构式
巴格列酮
CAS号:
199113-98-9
英文名:
Balaglitazone
英文别名:
Nn2344;Drf-2593;Drf 2593;Balaglitazone;Unii-4m1609828o;Balaglitazone [inn];DRF-2593;NN-2344;DRF2593;NN2344;DRF 2593;NN 2344;5-[[4-[(3-methyl-4-oxoquinazolin-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione;(+/-)-5-(p-((3,4-Dihydro-3-methyl-4-oxo-2-quinazolinyl)methoxy)benzyl)-2,4-thiazolidinedione;5-[[4-[(3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-2-quinazolinyl)methoxy]phenyl]methyl]-2,4-Thiazolidinedione
中文名:
巴格列酮
中文别名:
巴格列酮;5-(4-((3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)甲氧基)苄基)噻唑烷-2,4-二酮
CBNumber:
CB31465782
分子式:
C20H17N3O4S
分子量:
395.43
MOL File:
199113-98-9.mol

巴格列酮化学性质

密度:
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥15.45 mg/mL in DMSO; ≥2.18 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
6.33±0.50(Predicted)
安全信息

巴格列酮性质、用途与生产工艺

生物活性

Balaglitazone 是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂,对人 PPARγ 的 EC50 值为 1.351 μM。

靶点

PPARγ

351 nM (EC 50 , Human PPARγ)

体外研究

Balaglitazone is a selective partial PPARγ agonist with an EC 50 of 1.351 μM. Balaglitazone (5-100 μM) has equal cytotoxicity towards K562 and K562/DOX cells. Balaglitazone decreases doxorubicin cytotoxicity in K562 and K562/DOX cells, with IC 50 s of 0.117 μM and 0.53 μM, respectively. Balaglitazone reverses multidrug resistance (MDR) in K562/DOX cells. Balaglitazone (25 µM) increases Rh123 accumulation in K562/DOX cells, but does not increases MFI in K562 cells. Balaglitazone downregulates P-gp expression in K562/DOX cells, and such effects are via upregulation of PTEN in K562/DOX cells, and be abolished by PTEN inhibition.

体内研究

Balaglitazone (3 mg/kg, p.o.) shows antihyperglycaemic activity in fully diabetic and insulin resistant db/db mice, and is more potent than the full PPARγ agonist rosiglitazone. Balaglitazone (10 mg/kg, p.o.) suppresses overall glucose, decreases insulin levels, and increases bodyweight in male diet-induced obese rats, and such effects are equal to that of 30 mg/kg pioglitazone.

巴格列酮 上下游产品信息

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下游产品

巴格列酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-16086巴格列酮
Balaglitazone
199113-98-95mg1900元
2024/01/25HY-16086巴格列酮
Balaglitazone
199113-98-910mM * 1mLin DMSO2090元

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  • Balaglitazone
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