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5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺, 944261-79-4, 结构式
5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
CAS号:
944261-79-4
英文名称:
5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5
-dimethoxyphenylamide
英文同义词:
brgt;CS-374;A 803467;[3H]-A-803467;A-803467, >98%;A-803467, >=99%;A803467;A 803467;-dimethoxyphenylamide;5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-;5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5
中文名称:
5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
中文同义词:
化合物A-803467;5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺;5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺, >98%
CBNumber:
CB31471262
分子式:
C19H16ClNO4
分子量:
357.79
MOL File:
944261-79-4.mol

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺化学性质

熔点 :
128-130?C
沸点 :
450.6±45.0 °C(Predicted)
密度 :
1.294±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
room temp
溶解度 :
DMSO: >10mg/mL
酸度系数(pKa):
11.72±0.70(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to tan
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 22
WGK Germany : 3

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗河豚毒的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。

体外研究

A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8 通道,IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8 通路, IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流,这种作用存在浓度依赖性,IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine(IC50>30 μM)更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道选择性高300到1000倍,IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体,包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道,没有显著活性,IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时,显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。

体内研究

与体外作用于神经元动作电位的产电一致,A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型,包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射),也降低机械痛,这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型(Vincristine)没有作用活性。

特征

A-803467是第一个小分子钠离子通道阻断剂,在钠离子通道家族中具有高效性和显著亚型-选择性。

生物活性

A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗河豚毒的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。

靶点

TargetValue
Na(V1.8) channel 8 nM

体外研究

A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Na v 1.8 通道,IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Na v 1.8 通路, IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流,这种作用存在浓度依赖性,IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine(IC50>30 μM)更有效。A-803467作用于hNa v 1.8 比作用于hNa v 1.2, hNa v 1.3, hNa v 1.5, 和hNa v 1.7通道选择性高300到1000倍,IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体,包括TRPV1, P2X 2/3 , Ca v 2.2 和KCNQ2/3 通道,没有显著活性,IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时,显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。

体内研究

与体外作用于神经元动作电位的产电一致,A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型,包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射),也降低机械痛,这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型(Vincristine)没有作用活性。

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 上下游产品信息

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5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S27855-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
A-803467
944261-79-410mg579.06元
2021/06/02S27855-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
A-803467
944261-79-410mM (1mL in DMSO)742.38元

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 生产厂家

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