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盐酸克林沙星

盐酸克林沙星, 105956-99-8, 结构式
盐酸克林沙星
CAS号:
105956-99-8
英文名:
Clinafloxacin hydrochloride
英文别名:
M 1091;KR 11095;ClinafoxacinHCl;CLINAFLOXACIN HCL;Clinafloxacinhydrochloride;CLINANFLOXACIN HYDROCHLORIDE;HYDROGEN CLINAFLOXACIN CHLORIDE;Clinafloxacin hydrochloride USP/EP/BP;Clinafloxacin hydrochloride (PD127391);7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
中文名:
盐酸克林沙星
中文别名:
盐酸克林沙星;克林沙星盐酸盐;包被盐酸可林沙星;7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐
CBNumber:
CB3148235
分子式:
C17H18Cl2FN3O3
分子量:
402.25
MOL File:
105956-99-8.mol

盐酸克林沙星化学性质

熔点:
162-168°C
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly, Heated)
形态:
Solid
颜色:
Pale Yellow to Light Yellow
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

盐酸克林沙星性质、用途与生产工艺

生物活性

Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin hydrochloride 对金黄色葡萄球菌的DNA促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 有抑制作用,IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。

靶点

MIC: 1 μg/ml (parC-gyrA mutants, S. pneumonia )

体外研究

Clinafloxacin exhibits activity against S. pneumonia with an MIC of 1μg/ml for the parC-gyrA mutants.Clinafloxacin hydrochloride has antibacterial activities against target-altered mutant strains of S. aureus . It against Wild type S. aureus , gyr A mutant S. aureus and gyr A mutant S. aureus with MIC values of 0.016 µg/ml, 0.063 µg/ml and 0.915 µg/ml, respectively.

体内研究

Clinafloxacin is very effective for the therapy of penicillin-resistant, ciprofloxacin-susceptible pneumococcal meningitis in the rabbit model. With the CS strain (2349)(Clinafloxacin MIC=0.12 μg/ml), at a dose of 10 mg/kg and 20 mg/kg per day Clinafloxacin achieves an initial reduction at 6 hr. Both are bactericidal at this point but presents regrowth at 24 hr, and the final reduction at 24 hr in mean log cfu/ml is 22.30 and 23.83, respectively. However, With the CR strain (4371)(Clinafloxacin MIC=0.5 μg/ml), Clinafloxacin even at 20 mg/kg per day does not decrease bacterial titers at any time point in this rabbit model of meningitis.

盐酸克林沙星 上下游产品信息

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