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L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛

L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛, 147859-80-1, 结构式
L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
CAS号:
147859-80-1
英文名:
CA-074 ME
英文别名:
CA-074 ME;CA-074(OME);CA-074 methyl ester;CATHEPSIN B INHIBITOR IV;CA-074Me/CA-074 methyl ester;CA-074 methyl ester (CA-074 Me);L-trans-Epoxysuccinyl(propylamide)-Ile-P;(L-3-Trans-(propylcarbamoyl)oxirane-2-carbony;L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OME PROPYLAMIDE;L-TRANS-EPOXYSUCCINYL (PROPYLAMIDE)-ILE-PRO-OME
中文名:
L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
中文别名:
CA-074 甲酯;CA-074 甲基酯;CATHEPSIN B抑制剂;化合物CA-074 METHYL ESTER;L-反式-环氧丁二酰基-ILE-PRO-OME 丙胺;L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛;(L-3-反式-(丙基氨基甲酰)环氧乙烷-2-甲酰基)-L-异亮氨酰-L-脯氨酸甲酯;(S)-1-((2S,3S)-3-甲基-2-((2S,3S)-3-(丙基氨基甲酰基)环氧乙烷-2-羧酰胺基)戊酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯
CBNumber:
CB3152175
分子式:
C19H31N3O6
分子量:
397.47
MOL File:
147859-80-1.mol

L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛化学性质

熔点:
153-155°C
沸点:
666.3±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.212±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
13.38±0.40(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
InChIKey:
XGWSRLSPWIEMLQ-YTFOTSKYSA-N
安全信息
WGK Germany: 3

L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛性质、用途与生产工艺

生物活性

CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。

靶点

TargetValue
Cathepsin B
()

体外研究

CA-074Me在HL-60细胞和布氏锥虫的血液形式中抑制cathepsin L,但在缺少硫醇时不发挥作用。CA-074Me在细胞内酯酶的作用下转变为CA-074,因此在GSH-depleted的HL60细胞中抑制cathepsin B。CA-074,而非CA-074Me,在活细胞中选择性抑制cathespsin B。在CA074Me处理过的成肌细胞中,肌管大小、数目和诱导的融合相关的肌酸磷酸激酶活性以及肌凝蛋白重链蛋白质减少,减少程度与浓度相关。在处于分化的成肌细胞中,微摩尔浓度的CA-074Me能抑制catB活性。

体内研究

对London APP小鼠进行CA074Me给药,能够显著改善其记忆缺陷、减少脑内淀粉样斑块负荷、Aβ40和Aβ42的水平,并降低APP来源的CTFβ。在Swedish/London APP小鼠中则无此效果。在正常豚鼠的脑室内注射CA074Me会导致其脑内Aβ大量减少并抑制β分泌酶活性。

L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛 上下游产品信息

上游原料

下游产品

L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-100350L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
CA-074 methyl ester
147859-80-11mg700元
2024/01/25HY-100350L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
CA-074 methyl ester
147859-80-110mM * 1mLin DMSO1049元

L-TRANS-环氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛 生产厂家

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