BI 2536
|
|
- CAS号:
- 755038-02-9
- 英文名:
- BI 2536
- 英文别名:
- BI 2536;CS-1984;BI-2536(R-);(R)-BI-2536;BI 2536, >=98%;BI2536/BI-2536;BI 2536 USP/EP/BP;BI 2536;BI-2536; BI2536;Boehringer PLK-1 inhibitor;BI-2536, BoehringerPLK-1 inhibitor
- 中文名:
- BI 2536
- 中文别名:
- BI 2536游离;PLK1抑制剂(BI 2536);4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺;4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB31562104
- 分子式:
- C28H39N7O3
- 分子量:
- 521.65
- MOL File:
- 755038-02-9.mol
|
|
|
BI 2536化学性质
-
密度:
-
1.28
-
|
-
储存条件:
-
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
-
|
-
溶解度:
-
Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml) or in Ethanol (up to 25 mg/ml)
-
|
-
形态:
-
Yellow powder.
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
14.09±0.20(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
Off-white
-
|
-
稳定性:
-
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
-
|
BI 2536性质、用途与生产工艺
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺是polo样激酶(PLKs)抑制剂。polo样激酶(PLKs)为在调节细胞周期过程中扮演重要角色的丝氨酸/苏氨酸激酶。在本领域的情况中公开了四种PLK,即PLK-1、PLK-2、PLK-3及PLK-4。
BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
Target | Value |
c-Myc
()
|
|
PLK1
(Cell-free assay)
|
0.83 nM
|
PLK2
(Cell-free assay)
|
3.5 nM
|
PLK3
(Cell-free assay)
|
9.0 nM
|
BRD4
(Cell-free assay)
|
37 nM(Kd)
|
除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 和Plk3活性,只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM和9.0 nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶(IC50>10 μM)选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞,抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化,抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴,及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞,使细胞周期停在G2/M期, 随后DNA分解及凋亡,且累积断裂的PARP p85片段,这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长,EC50为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖,EC50为12-31 nM。 BI 2536 抑制Plk1,降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力,EC50为1.4-5.6 nM。
BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型,每周一次或两次,效果都很好,通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖,随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤,每周一次或两次,显著抑制肿瘤生长,T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型,也显著抑制肿瘤生长,T/C分别为5% 和14%。
BI 2536
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/01/25 | HY-50698 | BI 2536 BI 2536 | 755038-02-9 | 5mg | 850元 |
2024/01/25 | HY-50698 | BI 2536 BI 2536 | 755038-02-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1015元 |
BI 2536
生产厂家
全球有 159家供应商
BI 2536国内生产厂家
供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
上海超岚化工科技中心
|
QQ:65489617 15618227136
|
info@SuperLan-chem.com
| 中国 |
8489
|
58
|
南京百鑫德诺生物科技有限公司
|
025-58849295 18951903616
|
info@adooq.cn
| 中国 |
2989
|
60
|
上海波以尔化工有限公司
|
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2923
|
55
|
上海佰世凯化学科技有限公司
|
021-20908456
|
sales@BioChemBest.com
| 中国 |
6013
|
61
|
济南精合医药科技有限公司
|
+86 (531) 88811783
|
sales@trio-pharmatech.com (International market)
| 中国 |
1856
|
62
|
武汉瑞立升科技发展有限公司
|
027-027-83314682 13554138826
|
whsrtech@vip.163.com
| 中国 |
300
|
62
|
西安凯翔医药科技有限公司
|
029-86538357
|
| 中国 |
234
|
57
|
上海攀鸿化工科技有限公司
|
21-21-56491756 13512199871
|
sales@panhongchem.com
| 中国 |
4001
|
55
|
大连美仑生物技术有限公司
|
0411-62910999 13889544652
|
sales@meilune.com
| 中国 |
4648
|
58
|
上海思域化工科技有限公司
|
86-21-34053660
|
sale@labgogo.com
| 中国 |
9872
|
52
|
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
|
4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
|
| 中国 |
1494
|
55
|
上海遐瑞医药科技有限公司
|
+86 21 61551611
|
| 中国 |
9901
|
58
|
China Kouting Group Limited
|
+86 (21) 5811-6473 5811-6475
|
sales@koutingchina.com
| 中国 |
496
|
60
|
上海皓元医药股份有限公司
|
021-58950125
|
info@chemexpress.com
| 中国 |
7553
|
61
|
信实生物医药(上海)有限公司
|
+86-021-50720296
|
service@synkinase.com
| 中国 |
266
|
58
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
400-6206333 18521732826
|
market@aladdin-e.com
| 中国 |
24842
|
65
|
上海伟括医药科技有限公司
|
13331882176
|
2253973700@qq.com
| 中国 |
231
|
55
|
MedChemexpress LLC
|
021-58955995
|
sales@medchemexpress.cn
| 美国 |
4863
|
58
|
广州爱纯医药科技有限公司
|
020-39119399 18927568969
|
isunpharm@qq.com
| 中国 |
4428
|
55
|
AdooQ BioScience, LLC
|
+1 (866) 930-6790
|
info@adooq.com
| 美国 |
2784
|
58
|
TargetMol中国(陶术生物)
|
021-33632979 15002134094
|
marketing@targetmol.com
| 中国 |
7936
|
58
|
山东昊宏生物科技有限公司
|
86-21-50700185 13764109623
|
sale@inyelchem.com
| 中国 |
178
|
55
|
CEG Chemical Science & Technology Co., Ltd.
|
Mobile:13665161512
|
| 中国 |
1785
|
58
|
上海喀露蓝科技有限公司
|
18149758185
|
sales-cpd@caerulumpharma.com
| 中国 |
3402
|
58
|
湖北鑫源顺医药化工有限公司
|
13971561712, 13995564702, 027-50664929
|
hbeixys2001@163.com
| 中国 |
3123
|
55
|
上海肯恩化学科技有限公司
|
13120367189
|
mychess007@163.com
| 中国 |
1994
|
55
|
上海毓川医药科技有限公司
|
02161555100
|
| 中国 |
820
|
58
|
上海寰川实业有限公司
|
021-61478794
|
sales@hcshhai.com
| 中国 |
9798
|
50
|
上海拓目化工有限公司
|
13391076197
|
tombiopharma@163.com
| 中国 |
4987
|
55
|
上海孚一生物科技有限公司
|
+86 (21) 61124340
|
| 中国 |
9767
|
58
|
湖北巨胜科技有限公司
|
027-59599241 18871490274
|
1400878000@qq.com
| 中国 |
9974
|
58
|
上海楼岚生物科技有限公司
|
021-52996696,15000506266 15000506266
|
| 中国 |
4043
|
55
|
武汉天植生物技术有限公司
|
18607101326 15172504745
|
aileen@chemfaces.com
| 中国 |
7059
|
55
|
斯派螺(武汉)药物研发有限公司
|
|
eric_feng1954@126.com
| 中国 |
9254
|
55
|
广州和为医药科技有限公司
|
18620099427
|
amy@howeipharm.com
| 中国 |
17698
|
55
|
药渡经纬信息科技(北京)有限公司
|
+86-400-851-9921
|
sales@pharmacodia.com
| 中国 |
2317
|
55
|
上海一飞生物科技有限公司
|
021-65675885 18964387627
|
info@efebio.com
| 中国 |
9709
|
58
|
广州市齐云生物技术有限公司
|
020-61288194 61288195
|
505721671@qq.com
| 中国 |
3868
|
58
|
上海源叶生物科技有限公司
|
18021002903
|
3008007409@qq.com
| 中国 |
27322
|
60
|
上海前衍生物科技有限公司
|
02781293128
|
orders@biochemsafebuy.com
| 中国 |
9934
|
55
|
Target molecule Corp.
|
857-239-0968
|
service1@targetmol.com
| 美国 |
2559
|
60
|
成都点纯科技有限公司
|
400-1166-196 18502815961
|
cdhxsj@163.com
| 中国 |
14623
|
60
|
上海瀚香生物科技有限公司
|
17754423994 17754423994
|
2853530910@QQ.com
| 中国 |
8018
|
62
|
上海芮晖化工科技有限公司
|
21-31433387 15618786686
|
sales@rechemscience.com
| 中国 |
2979
|
58
|
北京索莱宝科技有限公司
|
010-50973185 4009686088
|
3193328036@qq.com
| 中国 |
29797
|
68
|
中山几何生物科技有限公司
|
+86-13168912896
|
| 中国 |
253
|
58
|
常州美泰生物科技有限公司
|
0519-83246372 13585352506
|
| 中国 |
1844
|
58
|
西安莱茵生物科技有限公司
|
86-(0)29-85992781 17792393971
|
info@lynnchem.com
| 中国 |
4587
|
58
|
湖北鑫源顺医药化工有限公司
|
027-50664929, 13971561712
|
hubxys2001@163.com
| 中国 |
1437
|
55
|
Novachemistry
|
44-20819178-90 02081917890
|
info@novachemistry.com
| 英国 |
4381
|
58
|
苏州爱玛特生物科技有限公司
|
0512-56316828
|
info@amateksci.com
| 中国 |
28823
|
58
|
Musechem
|
+1-800-259-7612
|
info@musechem.com
| 美国 |
4662
|
60
|
科邦特化工(杭州)有限公司
|
571-85586718 +8613336195806
|
sales@capotchem.com
| 中国 |
29797
|
60
|
上海赫寰化工有限公司
|
021-60345187 13917602471
|
lzz841106@aliyun.com
| 中国 |
9908
|
58
|
上海腾渤医药科技有限公司
|
021-54338626 18017892860
|
sales@tubepharm.com
| 中国 |
2221
|
58
|
河南阿尔法化工有限公司
|
0371-0371-55051623 18137891487
|
2853979817@qq.com
| 中国 |
9998
|
58
|
湖北康鑫源顺医药化工有限公司
|
027-51831887 15337167856
|
hubeixinyuanshun@163.com
| 中国 |
10305
|
58
|
上海吉至生化科技有限公司
|
400-400-400-9004166 18117592386
|
3007522982@qq.com
| 中国 |
52712
|
58
|
南京狄尔格医药科技有限公司
|
025-025-51191215 18013836722
|
2399235533@qq.com
| 中国 |
4933
|
58
|
广州糖姆氏生命科学有限公司
|
020-31155029 18902330969
|
sales@tomums.cn
| 中国 |
4698
|
58
|
杭州新期达医药技术有限公司
|
0571-85361029
|
synstar518@163.com
| 中国 |
1991
|
58
|
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD
|
+8615255079626
|
eric@witopchemical.com
| 中国 |
23396
|
58
|
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
|
+1-2135480471 +1-2135480471
|
sales@sarms4muscle.com
| 中国 |
10523
|
58
|
InvivoChem
|
+1-708-310-1919 +1-13798911105
|
sales@invivochem.cn
| 美国 |
6393
|
58
|
Dideu Industries Group Limited
|
+86-29-89586680 +86-15129568250
|
1026@dideu.com
| 中国 |
29831
|
58
|
上海源溪生物科技有限公司
|
021-58446131 13564518121
|
sales@dcchemicals.com
| 中国 |
9414
|
58
|
常州辰鸿生物科技有限公司
|
0519-85788828 13775037613
|
sales@chemrenpharm.com
| 中国 |
3538
|
58
|
Cckinase, Inc.
|
+1 (732)236-3202
|
sales@cckinase.com
| 美国 |
2738
|
58
|
Hubei xin bonus chemical co. LTD
|
86-13657291602
|
linda@hubeijusheng.com
| 中国 |
22968
|
58
|
上海思达医药化工科技有限公司
|
021-58521787 17701827760
|
starpharmsh@gmail.com
| 中国 |
346
|
58
|
无锡东禾医药科技有限公司
|
63313187 15358055255
|
63313187@qq.com
| 中国 |
1943
|
58
|
沈阳莫德医药科技有限公司
|
024-024-31318888
|
1020788318@qq.com
| 中国 |
2254
|
58
|
重庆卡兰医药有限公司
|
+8618523575427
|
sales@conier.com
| 中国 |
47464
|
58
|
上海泽叶生物科技有限公司
|
021-61998551 13122364865
|
sale1@shzysw.net
| 中国 |
9763
|
58
|
广州优南科技有限公司
|
020-020-82000279 18988968278
|
sales@ubiochem.com
| 中国 |
3028
|
58
|
爱必信(上海)生物科技有限公司
|
021-38015121 15000105423
|
chenjw@absin.cn
| 中国 |
24734
|
58
|
上海弘渠生物医药科技有限公司
|
88888888888
|
hongquchem@qq.com
| 中国 |
5132
|
58
|
上海珞珐生化科技有限公司
|
021-51111890 15317326293
|
sales@molnova.com
| 中国 |
4196
|
58
|
北京奥秘佳得医药科技有限公司
|
13522808617
|
omiget@qq.com
| 中国 |
9213
|
58
|
Advanced chemblocks inc
|
650-6922368
|
sales@achemblock.com
| 中国 |
2992
|
58
|
石家庄琪跃化工有限公司
|
0311-1536911890,15369111890 15369111890
|
l12zhi@163.com
| 中国 |
246
|
58
|
上海传芊化工科技中心
|
15869524721
|
3525679403@qq.com
| 中国 |
4301
|
58
|
学研惠(武汉)科技有限公司
|
15342225168
|
yutianchun2007@126.com
| 中国 |
10006
|
58
|
MedBio脉铂医药
|
021-69568360 18916172912
|
order@med-bio.cn
| 中国 |
8141
|
58
|
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
|
021-58432009 400-005-6266
|
marketing@energy-chemical.com
| 中国 |
44941
|
58
|
武汉多普乐生物医药有限公司
|
+86-02787215551 +86-19945035818
|
2936752263@qq.com
| 中国 |
7967
|
58
|
奥默生物技术(上海)有限公司
|
021-50967598 02150967598
|
sales@abmole.cn
| 中国 |
4495
|
58
|
武汉铼辉生物科技有限公司
|
18062115889
|
405368533@qq.com
| 中国 |
158
|
58
|
深圳市凯米克生物科技有限公司
|
18964309092 18964309092
|
2769493375@qq.com
| 中国 |
2634
|
58
|
南通全益生物科技有限公司
|
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