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吡诺克辛

白内障药物

CAS号: 1043-21-6
英文名称: Pirenoxine
英文同义词: catalin;Kary Uni;Bernetine;Catalin K;PIRENOXINE;Catalin【opthalmic remedy】;1-Hydroxy-3-carboxy-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazin-5-one;1,5-dioxo-4H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid;1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-]phenoxazine-3-carboxylicacid;1-Hydroxy-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazin-5-one-3-carboxylic acid
中文名称: 吡诺克辛
中文同义词: 卡他灵;吡诺克辛;白内停酸;1-羟基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-Α]吩嗪-3-羧酸;1-羟基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-α]吩噁嗪-3-羧酸;1-羟基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-A]-吩嗪-3-羧酸;1-羟基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-a]-吩噁嗪-3-羧酸
CBNumber: CB3193073
分子式: C16H8N2O5
分子量: 308.25
MOL File: 1043-21-6.mol
吡诺克辛化学性质
熔点 : 247-248°C
CAS 数据库: 1043-21-6(CAS DataBase Reference)
安全信息

吡诺克辛 MSDS


1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid

吡诺克辛 性质、用途与生产工艺

白内障药物
吡诺克辛与羟基的亲和力强于醌型物质,可制止醌型物质对晶体可溶性蛋白的氧化变性作用。还可作为氧化还原剂,阻止ATP酶受到抑制和防止脂质过氧化。作为醛糖还原酶抑制剂,减少晶体内半乳糖醇和山梨醇的合成,降低糖性白内障的发生率。用于初期老年性白内障、外伤性白内障、先天性白内障、轻度糖尿病性白内障或并发性白内障等。 注意事项:1.使用前需将1药片投入1瓶溶剂中,待药物完全溶解后,方可使用。片剂溶解入溶剂后,应连续使用,在20天内用完; 2.糖尿病引起的白内障患者,应在使用本品的同时,在医师指导下结合其他方法治疗;3.眼外伤及严重感染时,暂不宜使用。 不良反应:极少数患者可有轻微眼部刺痛。 禁忌:对本品过敏者禁用。
吡诺克辛的结构式
图1为吡诺克辛的结构式
化学性质 
桔黄色粉末。熔点247-248℃(分解)。不溶于水、乙醇。卡他灵钠盐,又称白内停,易溶于水。
用途 
该品为防治白内障药物。能改善芳香氨基酸的代谢异常,抑止醌类的化合物的产生,从而对晶体混浊有稳定或延缓发展的功效。主治老年性白内障、糖尿病白内障,也可治疗外伤白内障和先天性白内障。此外,对调节机能有一定影响,有抑止视力减退或增进视力的功效。该品钠盐(白内停)对小鼠,口服LD50大于10000mg/kg,皮下注射大于5000mg/kg,腹腔注射为2120-2250mg/kg;对大鼠,腹腔注射,雄性为2400mg/kg,雌性为1460mg/kg。
生产方法 
由对苯二酚经重铬酸钠氧化乙酐乙酰化、硫酸二甲酯甲基化、硝酸硝化、金属锡还原、与5-氨基-1,2,4-三甲氧基苯环合、氢溴酸水解、碳酸氢钠和铁氰化钾溶液氧化、在乙酸下与邻氨基苯酚缩合。
吡诺克辛 上下游产品信息
上游原料
铁氰化钾 重铬酸钠 1,4-苯二酚 2-氨基苯酚 硫酸二甲酯
下游产品
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医药原料- C16H8N2NaO5H2O C16H7N2NaO5 1-羟基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-A]-吩嗪-3-羧酸 1-羟基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-Α]吩嗪-3-羧酸 1-羟基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-a]-吩噁嗪-3-羧酸 卡他灵 白内停酸 1-羟基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-α]吩噁嗪-3-羧酸 吡诺克辛 1043-21-6 1,5-dioxo-4H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid 1,5-dioxo-4,5-dihydro-1H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid Kary Uni Catalin【opthalmic remedy】 Catalin K 5H-Pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid, 1-hydroxy-5-oxo- 1-Hydroxy-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazin-5-one-3-carboxylic acid 1-Hydroxy-3-carboxy-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazin-5-one 1-hydroxy-5-oxo-5h-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid PIRENOXINE catalin Bernetine 1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-]phenoxazine-3-carboxylicacid
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