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N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺

N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺, 134381-21-8, 结构式
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
CAS号:
134381-21-8
英文名称:
EPOXOMICIN
英文同义词:
CS-1626;BU-4061T;EPOXOMICIN;Aids010837;Aids-010837;Epoxomicin, 99.5%;BU-4061T,Aids010837;Epoxomicin(BU-4061T);EPOXOMICIN, SYNTHETIC;EPOXOMICIN (Fandachem)
中文名称:
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
中文同义词:
埃泼米辛;环氧酶素;艾泼米辛;环氧酶素, 99.5%;EPOXOMICIN艾泼米辛;20S蛋白酶体抑制剂(EPOXOMICIN);环氧甲酮四肽(EPOXOMYCIN,EPOX);环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂, 一种选择性蛋白酶体抑制剂;N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
CBNumber:
CB3198331
分子式:
C28H50N4O7
分子量:
554.72
MOL File:
134381-21-8.mol

N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺化学性质

熔点 :
107-109°
比旋光度 :
D24.5 -66.1 ± 0.4° (c = 0.5 in MeOH)
储存条件 :
-20°C
形态:
solid
InChIKey:
DOGIDQKFVLKMLQ-JTHVHQAWSA-N
安全信息
WGK Germany : 3
海关编码 : 29299090

N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。

靶点

TargetValue
20S proteasome

体外研究

Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1,和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs,使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞,导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞,抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞,显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性,这种作用存在剂量依赖性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖,IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长,IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti,虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum,降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。

体内研究

Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理,与空白对照组小鼠相比,降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠,24小时后,测量耳肿胀,有效地抑制95%刺激性相关的炎症反应。

N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 上下游产品信息

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N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7038N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
Epoxomicin
134381-21-81mg1531.53元
2021/06/02S7038N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
Epoxomicin
134381-21-85mg4725.63元

N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 生产厂家

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134381-21-8, N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 相关搜索:

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