N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺

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生物活性

Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。

靶点

Target	Value
20S proteasome

体外研究

Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性，这种作用存在剂量依赖性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长，IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。

体内研究

Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理，与空白对照组小鼠相比，降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠，24小时后，测量耳肿胀，有效地抑制95％刺激性相关的炎症反应。

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2024/01/25	HY-13821	N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 Epoxomicin	134381-21-8	100μg	800元
2024/01/25	HY-13821	N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 Epoxomicin	134381-21-8	1mg	1300元

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