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5-氟-2'-脱氧脲核苷

5-氟-2
5-氟-2'-脱氧脲核苷
CAS号:
50-91-9
英文名:
Floxuridine
英文别名:
FUDR;5-FUDR;FDUR;5-FLUORODEOXYURIDINE;5-FLUORO-2-DEOXYURIDINE;5-Fluoro-1-((2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxyMethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyriMidine-2,4(1H,3H)-dione;Floxuridin;Floxuridine (250 mg);FUD;FDURD
中文名:
5-氟-2'-脱氧脲核苷
中文别名:
氟苷;氟尿苷;氟脲苷;氟尿苷厂家;氟脲脱氧核苷;5-氟脱氧尿苷;5-氟去氧尿苷;2'-去氧氟尿苷;氟尿嘧啶脱氧核苷;5-氟-2ˊ-脱氧尿啶
CBNumber:
CB3210097
分子式:
C9H11FN2O5
分子量:
246.19
MOL File:
50-91-9.mol

5-氟-2'-脱氧脲核苷化学性质

熔点:
148 °C(lit.)
沸点:
150 °C
比旋光度:
35.9 º (c=1, water)
密度:
1.3751 (estimate)
储存条件:
room temp
溶解度:
Soluble to 100 mM in water and to 100 mM in DMSO
酸度系数(pKa):
pKa 7.44 (Uncertain)
形态:
Powder
颜色:
White to almost white
水溶解性:
soluble
Merck:
14,4112
BRN:
2645818
稳定性:
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey:
ODKNJVUHOIMIIZ-GFCOJPQKSA-N
CAS 数据库:
50-91-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Uridine, 2'-deoxy-5-fluoro-(50-91-9)
EPA化学物质信息:
Floxuridine (50-91-9)
安全信息
危险品标志: Xn,T,Xi
危险类别码: 22-68-36/37/38-40-20/21/22
安全说明: 22-36-36/37/39-26
危险品运输编号: UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany: 3
RTECS号: YU7525000
F: 10-23
Hazard Note: Toxic
危险等级: 6.1
包装类别: III
海关编码: 29349990
毒害物质数据: 50-91-9(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 oral in rat: 215mg/kg

5-氟-2'-脱氧脲核苷 MSDS


Fluorodeoxyuridine

5-氟-2'-脱氧脲核苷性质、用途与生产工艺

生物活性

Floxuridine (Deoxyfluorouridine, FUDR, NSC 27640) 是一种前体药物,在体内可迅速分解为5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治疗各种癌症,特别是转移到肝脏的癌症。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、诱导DNA损伤和凋亡。Floxuridine 对HSV和CMV具有抗病毒作用。

体外研究

Floxuridine呈现对PEPT1比相应的5'-O-单氨基酸酯前药更高的亲和力。 Floxuridine和Leucovorin联用导致人T淋巴细胞白血病细胞生长的协同抑制作用。 Floxuridine显著抑制[(3)H]-inosine和[(3)H]腺苷的的摄取(对照的60-70%),而它的氨基酸酯前体,包括缬氨酸,苯丙氨酸,Asp和赖氨酸酯,显著下降抑制效力(对照的10-30%)。 Floxuridine在36天抑制细胞增值超过对照细胞的50%,细胞数量和初始细胞密度相比增加了4倍。Floxuridine导致对体外培养的人眼球筋膜囊成纤维细胞增殖长时间延长。 Floxuridine是一种理想的肝动脉灌注(HAI)药物,由于其半衰期短,陡峭的剂量反应曲线,高总清除率和高肝提取。

化学性质 

白色结晶,无臭。易溶于水、甲醇,几乎不溶于氯仿和乙醚。mp 150-151℃。比旋度+37°、+48.6°(DMF)。紫外最大吸收波长268 nm (pH7.2)、 270 nm(pH14)。

用途 

抗肿瘤药。适用于治疗肝癌、胃肠道癌、乳腺癌及头颈部癌。可有骨髓抑制。胃肠道反应和皮肤局部反应等副作用与氟尿嘧啶相似。亦有碱性磷酸酶、血清转氨酶、血清胆红质和乳酸脱氢酶等增高现象。

用途 

通过预抑制胸苷酸合成酶,抑制DNA合成

生产方法 

甲基-2-去氧-D-呋喃核糖苷经对甲苯甲酰化、乙酸-盐酸水解使1位甲氧基被氯取代,再与1-乙酰氧汞-5-氟尿嘧啶缩合,生成物经水解去掉对甲苯甲酰基而得。

5-氟-2'-脱氧脲核苷 上下游产品信息

上游原料

下游产品

5-氟-2'-脱氧脲核苷 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B00975-氟-2'-脱氧脲核苷
Floxuridine
50-91-9100mg990元
2024/01/25HY-B00975-氟-2'-脱氧脲核苷
Floxuridine
50-91-910mM * 1mLin DMSO1089元

5-氟-2'-脱氧脲核苷 生产厂家

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