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苄氟噻嗪

苄氟噻嗪, 73-48-3, 结构式
苄氟噻嗪
CAS号:
73-48-3
英文名:
BENDROFLUMETHIAZIDE
英文别名:
ft8;bhft;ft81;relan;urlea;blh368;centyl;nikion;orsile;pluryl
中文名:
苄氟噻嗪
中文别名:
苄氟噻嗪;3-苄基-3;1-二氧化物;苄氟噻嗪-D5;苯卓氟甲基噻嗪;苄氟噻嗪 EP标准品;苄氟噻嗪 USP标准品;4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1;4-二氢-6-(三氟甲基)-2H-1;3-苄基-6-三氟甲基-7-氨磺酰-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物
CBNumber:
CB3233276
分子式:
C15H14F3N3O4S2
分子量:
421.41
MOL File:
73-48-3.mol

苄氟噻嗪化学性质

熔点:
205-207°C
沸点:
602.1±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.4711 (estimate)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
Practically insoluble in water, freely soluble in acetone, soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系数(pKa):
pKa 8.53±0.05(H2O t=25 I=0.2) (Uncertain)
颜色:
Crystals from MeOH/CHCl3
水溶解性:
40mg/L(room temperature)
EPA化学物质信息:
2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 3,4-dihydro-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-, 1,1-dioxide (73-48-3)
安全信息
WGK Germany: 2
RTECS号: DK8225000
海关编码: 2935904000
毒害物质数据: 73-48-3(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 oral in mouse: > 10gm/kg

苄氟噻嗪性质、用途与生产工艺

简介

苄氟噻嗪即3-苄基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。功效主治:1、水肿性疾病,排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。

药理作用

对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。

药代动力学

口服吸收迅速完全,1~2小时起作用,达峰时间为6~12小时,作用持续时间18小时以上,血浆蛋白结合率高达94%,t1/2为3~4小时。绝大部分由肾脏排泄(30%为原形药物),少量由胆汁排泄。钾离子和碳酸氢根的排出量较少,低血钾较轻。据报道高血压病人长期服用,全身总钾量及血钾无明显降低。

临床应用

主要用于治疗各种原因引起的水肿和高血压。

化学性质 

白色结晶性粉末。熔点221-223℃(226-227℃)。不溶于水、氯仿、苯、乙醚,溶于丙酮、乙醇。

用途 

利尿式。可用于治疗各种水肿,如充血性心力衰竭、肾脏病、肝硬化、妊娠毒血症,经前期症候群和可的松类药物治疗时引起的水肿。可以单独应用或配合其他降压药治疗高血压。

生产方法 

将甲苯氯化生成三氯甲苯,进一步氟化得三氟甲苯,经硝化生成间硝基三氟甲苯,用铁粉还原得间氨基三氟甲苯,用氯磺酸作氯磺化反应,再进行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后与苯乙醛环合,得苄氟噻嗪。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

腹腔-小鼠 LD50: 4800 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50; 395 毫克/公斤

可燃性危险特性

燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氟化物烟雾;药物副作用;惊厥,嗜睡

储运特性

通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

苄氟噻嗪 上下游产品信息

上游原料

下游产品

苄氟噻嗪 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B1363苄氟噻嗪
Bendroflumethiazide
73-48-350 mg480元
2024/01/25HY-B1363苄氟噻嗪
Bendroflumethiazide
73-48-3100 mg800元

苄氟噻嗪 生产厂家

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