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4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-

4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-, 170569-86-5, 结构式
4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-
CAS号:
170569-86-5
英文名:
4-[5-(4-CHLOROPHENYL)-3-(TRIFLUOROMETHYL)-1H-PYRAZOL-1-YL]BENZENESULFONAMIDE
英文别名:
SC-236;SC-58236;SC 236 - SC 58236;4-[5-(4-CHLOROPHENYL)-3-(TRIFLUOROMETHYL)PYRAZOL-1-YL]BENZENESULFONAMIDE;4-[5-(4-CHLOROPHENYL)-3-(TRIFLUOROMETHYL)-1H-PYRAZOL-1-YL]BENZENESULFONAMIDE;Benzenesulfonamide, 4-[5-(4-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-;SC-236,gastric,PPAR,cancer,ischemia,Liver,inhibit,allodynia,Inhibitor,fibrogenesis,neuroprotection,COX,Cyclooxygenase,Apoptosis,TNF-α,Peroxisome proliferator-activated receptors,fibrosis,SC236
中文名:
4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-
中文别名:
4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-;4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺
CBNumber:
CB3243082
分子式:
C16H11ClF3N3O2S
分子量:
401.79
MOL File:
Mol file

4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-化学性质

熔点:
146-148°C
沸点:
543.4±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.54±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >20mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
9.66±0.10(Predicted)
颜色:
white to off-white
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-性质、用途与生产工艺

生物活性

SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。

靶点

COX-2

10 nM (IC 50 )

COX-1

17.8 μM (IC 50 )

体外研究

SC-236 (15 μM, 30 min) suppresses the side effects of NSAIDs and prevented inflammation in vECs subjected to ALSS.
SC-236 significantly induces PPARγ expression in HSCs and acted as a potent PPARγ agonist in a luciferase-reporter trans-activation assay.
SC-236 strongly inhibits, in a time- and concentration-dependent manner, macrophage viability.
SC-236, either alone or in combination with 15d-PGJ2, induced a marked pro-apoptotic effect in HSCs in culture.
SC-236 mediates antitumor effect by modulation of AP-1-signaling pathway.

Western Blot Analysis

Cell Line: vECs.
Concentration: 15 μM
Incubation Time: 30 min.
Result: Showd significant reduction in COX-2 level and increase in IκBα level, thus preventing ALSS-induced NFκB activation and inflammation in vECs.

Western Blot Analysis

Cell Line: COS 7 cells.
Concentration: 3 and 10 μM.
Incubation Time: 18 h (combined with 15d-PGJ 2 ).
Result: Acted in a concentration-dependent manner as a PPARγ agonist.

体内研究

SC-236 (6 mg/kg, gavage) exhibits anti-fibrotic properties in CCl4- treated animals.

Animal Model: Seventy-six male adult Wistar rats weighing 200-220 g (CCl 4 -treated).
Dosage: 6 mg/kg.
Administration: Orally, 3 times per week.
Result: A marked induction of COX-2 protein expression was detected by immunohistochemistry in the liver of CCl4-treated rats.
Significantly reduced the degree of liver fibrosis.
Dramatically suppressed α-SMA expression in CCl4-treated rats.

4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H- 上下游产品信息

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4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H- 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-W0109834-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-
SC-236
170569-86-55mg800元
2024/01/25HY-W0109834-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-
SC-236
170569-86-510mM * 1mLin DMSO880元

4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H- 生产厂家

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