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2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺, 666260-75-9, 结构式
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
CAS号:
666260-75-9
英文名:
GW 842166X
英文别名:
CS-631;GW 842166;GW 842166X;GW842166X;GW 842166;GW842166X/GW-842166X;GW 842166X USP/EP/BP;2-(2,4-dichloroanilino)-N-(oxan-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide;2-(2,4-dichlorophenylamino)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide;2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)-
中文名:
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
中文别名:
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
CBNumber:
CB32455643
分子式:
C18H17Cl2F3N4O2
分子量:
449.25
MOL File:
666260-75-9.mol

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);44.52(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.56(Max Conc. mM)
DMSO:37.77(Max Conc. mg/mL);84.07(Max Conc. mM)
Ethanol:0.3(Max Conc. mg/mL);0.67(Max Conc. mM)
形态:
Powder
安全信息

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

GW842166X是一种有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。

靶点

TargetValue
CB2 63 nM(EC50)

体外研究

GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力,EC 50分别为91 nM 和63nM 。 在环化酶化验上,GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 , E max 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM, E max 为84%。

体内研究

GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%,半衰期为3小时。其效力高,口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。 GW842166X口服剂量为15mg/kg,处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值。

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-141672-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
GW842166X
666260-75-92mg500元
2024/01/25HY-141672-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
GW842166X
666260-75-910mM * 1mLin DMSO870元

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