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ICG-001

ICG-001, 780757-88-2, 结构式
ICG-001
CAS号:
780757-88-2
英文名:
ICG-001
英文别名:
(S,S)-ICG 001;ICG-001 USP/EP/BP;ICG-001 PRI-724 isomer;(6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylMethyl)-;(6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxooctahydro-1H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide;(6S,9AS)-6-(4-HYDROXYBENZYL)-8-NAPHTHALEN-1-YLMETHYL-4,7-DIOXO-HEXAHYDRO-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1-CARBOXYLIC ACID BENZYLAMIDE;(6S,9aS)-N-Benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxohexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide;(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide;ICG-001;ICG001;(6S,9AS)-6-(4-HYDROXYBENZYL)-N-BENZYL-8-(NAPHTHALEN-1-YLMETHYL)-4,7-DIOXO-HEXAHYDRO-2H-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1(6H)-CARBOXAMIDE;(6R,9aR)-rel-Hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(1-naphthalenylmethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylmethyl)-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide
中文名:
ICG-001
中文别名:
化合物RIPRETINIB;(6S,9AS)-N-苄基-6-(4-羟基苄基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代六氢-2H-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-1(6H)-甲酰胺;(6R,9AR)-REL-六氢-6-[(4-羟基苯基)甲基]-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2H-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-1(6H)-甲酰胺
CBNumber:
CB32457036
分子式:
C33H32N4O4
分子量:
548.63
MOL File:
780757-88-2.mol

ICG-001化学性质

熔点:
133-134℃
沸点:
895.6±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.37
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);54.68(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
9.88±0.15(Predicted)
安全信息

ICG-001性质、用途与生产工艺

生物活性

ICG-001 (OP-724, PRI-724, CBP-beta catenin inhibitor)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。

靶点

TargetValue
CBP
(Cell-free assay)
3 μM

体外研究

ICG-001 作用于TOPFLASH 时,IC50为3 μM,而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后,降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平,这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞,选择性诱导凋亡,降低结肠癌细胞生长。 ICG-001作用于presenilin-1突变细胞,可表型营救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经轴突生长,强调TCF/β-catenin 信号通路在神经轴突生长和神经元分化中的重要性。 最新研究显示 5μM ICG-001作用于MCF7细胞,抑制leptin诱导的EMT, 入侵和肿瘤干细胞球形成。

体内研究

ICG-001 水溶性类似物处理9周,降低42%结肠和小肠息肉的形成,和非甾体类抗炎试剂Sulindac效果类似,Sulindac是一贯治疗这种疾病模型的药物。在整个的处理期间观察不到明显的毒性。类似物按150 mg/kg 剂量静脉注射处理SW620裸鼠肿瘤衰退移植瘤模型,处理19天,显著降低肿瘤体积,没有死亡,体重也没有降低。 ICG-001 每天按5 mg/kg剂量处理小鼠,显著抑制beta-catenin信号,且降低 Bleomycin诱导的肺纤维化,同时保护上皮细胞。

ICG-001 上下游产品信息

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ICG-001 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14428ICG-001
ICG-001
780757-88-25mg921元
2024/01/25HY-14428ICG-001
ICG-001
780757-88-210mM * 1mLin DMSO1112元

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