Nutlin 3a
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- CAS号:
- 675576-98-4
- 英文名:
- Nutlin 3a
- 英文别名:
- CS-391;Nutlin 3a;(ndash)-Nutlin-3;Nutlin-3a (chiral);Nutlin 3a USP/EP/BP;Nutlin-3a - Nutlin-3, (-)-;MDM2 Antagonist IV, Nutlin-3a;4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-
- 中文名:
- Nutlin 3a
- 中文别名:
- MDM2拮抗剂;化合物NUTLIN-3A;(-)-NUTLIN-3;4-[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-1-羰基]哌嗪-2-酮;4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]哌嗪-2-酮;4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮;4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮;(-)-NUTLIN-3, 4 - [[(4S,5R)-4,5-二(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢咪唑-1-基]羰基]哌嗪-2-酮, 4 - [[(4S,5R)-4,5-二(4-氯苯基)-4,5-二氢-2- [4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基] -1H-咪唑-1-基]羰基] -2-哌嗪, NUTLIN 3A, ( - ) - 4-(4,5-双(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-1-羰基)哌嗪-2-酮
- CBNumber:
- CB32473892
- 分子式:
- C30H30Cl2N4O4
- 分子量:
- 581.49
- MOL File:
- 675576-98-4.mol
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Nutlin 3a化学性质
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密度:
-
1.36
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储存条件:
-
-20°C
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溶解度:
-
DMSO: soluble5mg/mL, clear
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形态:
-
White powder
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酸度系数(pKa):
-
14.35±0.20(Predicted)
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颜色:
-
white to beige
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旋光性 (optical activity):
-
[α]/D -140 to -155° (c=0.5, CDCl3)
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InChIKey:
-
BDUHCSBCVGXTJM-WUFINQPMSA-N
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Nutlin 3a性质、用途与生产工艺
Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,IC50为90 nM。
Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53,由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来,从而导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因,以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期细胞。 在40小时后,Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡,而到60小时后,凋亡细胞分别达到85%和65%。
Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。
高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。
Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
Target | Value |
p53/MDM2 interaction
(Cell-free assay)
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90 nM
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Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53,由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来,从而导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因,以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期细胞。 在40小时后,Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡,而到60小时后,凋亡细胞分别达到85%和65%。
Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。
Nutlin 3a
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-10029 | Nutlin 3a Nutlin-3a | 675576-98-4 | 5mg | 1320元 |
2024/01/25 | HY-10029 | Nutlin 3a Nutlin-3a | 675576-98-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1407元 |
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- 生化试剂
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- 小分子抑制剂,天然产物
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